[发明专利]一种水溶性聚γ环糊精-C60超分子包合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及超分子化学技术领域，特别是具有疏水空腔的环糊精的生产技术领域，也涉及提高富勒烯C₆₀的水溶性的技术领域。

背景技术

超分子化学是关于若干化学物种通过分子间相互作用结合在一起所构成的，具有较高复杂性和一定组织性的整体的化学。在这个整体中各组分还保持某些固有的物理和化学性质，同时又因彼此间的相互影响或扰动而表现出某些整体功能。超分子体系的微观单元是由若干乃至许许多多个不同化合物的分子或离子或其他可单独存在的具有一定化学性质的微粒聚集而成。聚集数可以确定或不确定，这与一分子中原子个数严格确定具有本质区别。环状分子的主客体识别是形成超分子的其中一个重要手段，人们发现含有中空内孔的环形分子如：冠醚、环糊精、葫芦脲、环芳烃等由于其独特的中空内孔结构，可和特定的分子以自组装的形式结合在一起形成分子有序体，即超分子。

环糊精作为第二代“超分子”具有疏水空腔，可以包结许多无机、有机和手性客体分子形成主-客体或超分子配合物，因此其在超分子化学研究中得到广泛应用。γ-环糊精(简称γ-CD)是由环糊精葡萄糖转移酶作用于淀粉所产生的，由7个D-吡喃葡萄糖单元以α-1,4糖苷键结合而成的“锥桶”状分子。其“内疏水，外亲水”的特殊分子结构，使其能作为“宿主”包络不同的“客体”化合物，形成特殊结构的包络物。随着环糊精化学研究的深入，环糊精聚合物从结构上划分为：在线形高分子链上的吊灯式键合、以化学键固定到网状高分子链中间、双官能团单体与环糊精羟基交联聚合、线形高分子链穿过多数个环糊精分子、环糊精分子以分子间力嵌入高分子链的网络中和以物理方法固定到天然高分子链上等。γ-CD及其衍生物的理论研究和实际应用发展迅速。

富勒烯C₆₀是继金刚石和石墨后，英国科学家 Harod W. Kroto及美国科学家Robert F. Curl、Richard E. Smalley等于1985年在模拟星际间及恒星附近碳原子族的形成过程中发现的一种由60个碳原子组成的原子族物质，结构类似英式足球的碳的第三种同素异形体。近年来，富勒烯类化合物的生物活性逐渐引起人们的注意，初步研究表明在HIV病毒、抗肿瘤、酶活性抑制、切割DNA、光动力学治疗等方面具有独特的功效。此类化合物在超导、电学、磁学、光学、催化、高分子、材料学、生化、医学、药物学等领域均展示出诱人的应用前景。预计C₆₀在新型材料、计算机和全光通讯等高技术领域也将有广泛应用。

C₆₀的这些特性引起了生物学家、药物学家的浓厚兴趣。在过去几年中已有不少研究小组开始研究富勒烯及其衍生物的生物活性，并已取得了一些令人鼓舞的结果。然而，C₆₀固有的疏水性，使它在众多领域中的研究和应用受到了限制。因此，如何增加C₆₀的水溶性成为迫切需要解决的难题。

发明内容

本发明的目的在于提出一种不破坏C₆₀自身结构的前提下，解决C₆₀在水中的溶解性和稳定性的水溶性聚γ环糊精-C₆₀超分子包合物。

本发明包合物中含有1～50 wt%的聚γ环糊精的复合物，包合物在水中分散富勒烯C₆₀的浓度为10 g/L。

本发明包合物中聚γ环糊精起到增溶的作用，使聚γ环糊精-C₆₀超分子包合物具有很好的水溶性，且不破坏C₆₀固有的特性。聚γ环糊精与C₆₀之间存在非共价键相互作用，在超声条件下，就可以在水中形成稳定、均匀分散的包合物溶液。

本发明包合物的优点在于，C₆₀本身在水中的溶解性很差，而聚γ环糊精和C₆₀的包合物在水中的溶解度为10 g/L。富勒烯仅溶于一些非极性和弱极性的有机溶剂，如苯、甲苯、等，在水等极性溶剂中难以溶解，但是生物体系都是水溶性得体系，这阻碍了富勒烯在生物医药领域的发展，所以水溶性富勒烯的合成是富勒烯在生物医药中得以应用的前提。

本发明还提出以上包合物的制备方法。

本发明以水作为溶剂，将聚γ环糊精和富勒烯C₆₀混合搅拌后，置于超声处理后，再进行旋转蒸发至粘稠状，然后经真空干燥，取得水溶性聚γ环糊精-C₆₀超分子包合物。