[发明专利]一种氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考(Florfenicol)，又称氟洛芬，是甲砜霉素的单氟衍生物，所以又俗称氟甲砜霉素，化学名为D(+)-苏-l-对甲砜基苯基-2-二氯乙酰氨基-3-氟丙醇，分子式为C₁₂H₁₄NO₄C₁₂SF，分子量是358.22，其具有式I所示结构，

氟苯尼考是兽用广谱抗菌药，为新型的氯霉素类抗菌药，其具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。作为氯霉素的替代品，氟苯尼考避免了再生障碍性贫血不良反应的发生，在安全性和有效性上都明显优于氯霉素和甲砜霉素，且对耐氯霉素及甲砜霉素的细菌，如大肠埃希氏菌、克雷白氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、奇异变形杆菌、金黄色葡萄球菌、胸膜肺炎放线杆菌和伤寒沙门氏菌等仍然敏感。氟苯尼考内服和肌肉注射吸收迅速，分布广泛，半衰期长，血药浓度高，能较长时间地维持血药浓度；在动物体内呈全身性分布，血液和肌肉中药物浓度相近，脑中药物浓度较低。氟苯尼考及其代谢物主要经尿和胆汁排泄，仅少量经粪便排出。

由于氟苯尼考的抗菌谱广及无潜在致再生障碍性贫血等优点，近年来被广泛应用于畜牧生产和水产养殖中。在畜牧生产中，氟苯尼考主要用于防治细菌和霉形体引起的猪气喘病、脑膜炎、猪水肿病、链球菌病、猪肺疫、猪丹毒、萎缩性鼻炎、副伤寒、仔猪黄白痢、传染性胸膜肺炎、乳腺炎等，以及家禽细菌性慢性呼吸道疾病、鸭传染性浆膜炎、霍乱、大肠杆菌病和沙门氏菌病等，尤以对呼吸系统感染和消化道感染疗效显著。在水产养殖中，主要用于治疗黄尾鱼的假核性巴氏杆菌病及链球菌病、自然爆发的大西洋鲑鱼疖病等。

目前，市场销售的氟苯尼考制剂有注射剂、粉剂、可溶性粉、溶液剂和预混剂5种剂型。现有的每一种制剂都能满足一部分畜牧养殖生产需求，但是每一种制剂都存在一定的局限性或缺点，譬如，氟苯尼考注射剂生物利用度相对较低，仅适用于规模小的养殖户；氟苯尼考粉剂和预混剂使用不方便；氟苯尼考溶液剂因使用了有机溶剂，有异味且成本相对增加；氟苯尼考可溶性粉需用专用助溶剂，且溶解过程复杂、遇低温溶解缓慢等，导致这些氟苯尼考制剂在给药时操作复杂，且容易造成给药不均匀而限制其推广和应用。

发明内容

有鉴于此，本发明的发明目的在于提供一种氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉及其制备方法。该氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉显著提高了氟苯尼考在水中的分散性，可以制成干混悬剂，通过饮水给药，也可以制成注射剂，通过肌肉注射给药，使用方便，给药均匀，副作用小，更有利于氟苯尼考在畜牧业和水产养殖业中的推广和应用。

为了实现本发明的目的，本发明采用如下的技术方案：

本发明提供了一种氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉，由如下重量份原辅料制成：

本发明提供的氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉指应用固体分散技术制备获得的可湿性粉剂，该氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉既具有部分固体分散剂的特性，又具有可湿性粉剂的特性，显著提高了氟苯尼考在水中的分散性，可以制成干混悬剂，通过饮水给药，也可以制成注射剂，通过肌肉注射给药，使用方便，给药均匀，副作用小，更有利于氟苯尼考在畜牧业和水产养殖业中的推广和应用。

优选地，本发明提供的氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉由如下重量份原辅料制成：

在本发明的一些实施例中，本发明提供的氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉由如下重量份原辅料制成：

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉由如下重量份原辅料制成：

优选地，本发明提供的氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉中药学上可接受的抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚、维生素E或没食子酸丙酯中的一种或者两者以上的混合物。

在本发明的一些实施例中，本发明提供的氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉中药学上可接受的抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚或食子酸丙酯。

本发明还提供了一种氟苯尼考组合物可湿性固体分散粉的制备方法，包括以下步骤：