[发明专利]一种合成多索茶碱的制备方法

说明书

技术领域

本发明具体涉及一种合成多索茶碱的制备方法。

背景技术

多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，可以抑制平滑肌细胞内的磷酸二脂酶，阻断腺苷受体，干扰平滑肌细胞内钙离子移动，松弛支气管平滑肌；同时也可以抑制各种炎症介质和细胞因子释放，从而控制气道炎症，降低气道高反应性。

现有的多索茶碱制备过程一般为：由乙酸乙烯酯与溴反应，反应罐中加入乙酸乙烯酯，在冷却、搅拌下滴加溴，产物溴代乙醛甲缩醛，用二氯甲烷提取。乙二醇在加热搅拌下滴加溴代乙醛甲缩醛，减压蒸出反应产物溴代乙醛乙二醇缩醛(即侧链)；将茶碱加入二甲基甲酰胺溶剂中，滴加溴代乙醛乙二醇缩醛，加热回流，蒸出二甲基甲酰胺，得粗品多索茶碱，再用乙醇重结晶，活性炭脱色，得产品。

发明内容

为解决上述问题，本发明目的在于提供一种反应条件温和，便于操作，成本低廉的合成多索茶碱的制备方法。

为实现上述目的，本发明所采用的技术方案是：

一种合成多索茶碱的制备方法，首先将醋酸乙烯通过上溴和醇化得到溴代乙醛缩二甲醇，接着，将溴代乙醛缩二甲醇与乙二醇混合反应；得到溴代乙醛缩乙二醇，接着将碳酸钾添加到溴代乙醛缩乙二醇中；通过所述的碳酸钾催化作用下，最后析出多索茶碱。

进一步地，所述的溴代乙醛缩乙二醇在高极性溶剂中与茶碱反应，析出多索茶碱。

有益效果：

本发明的合成多索茶碱的制备方法，与现有技术相比，减少了多道工序，直接通过多次添加新的反应物进行混合反应，最后通过添加碳酸钾催化剂直接析出多索茶碱；整个反应过程反应条件温和，反应过程容易控制，操作比较简便，同时由于最后直接析出产品；因此成本相对比较低廉。

具体实施方式

本发明的合成多索茶碱的制备方法，首先将醋酸乙烯通过上溴和醇化得到溴代乙醛缩二甲醇，接着，将溴代乙醛缩二甲醇与乙二醇混合反应；得到溴代乙醛缩乙二醇，接着将碳酸钾添加到溴代乙醛缩乙二醇中；通过所述的碳酸钾催化作用下，最后析出多索茶碱。

所述的溴代乙醛缩乙二醇在高极性溶剂中与茶碱反应，析出多索茶碱。

本发明的合成多索茶碱的制备方法，减少了多道工序，直接通过多次添加新的反应物进行混合反应，最后通过添加碳酸钾催化剂直接析出多索茶碱；整个反应过程反应条件温和，反应过程容易控制，操作比较简便，同时由于最后直接析出产品；因此成本相对比较低廉。

上面所述的实施例仅仅是对本发明的优选实施方式进行描述，并非对本发明的构思和范围进行限定。在不脱离本发明设计构思的前提下，本领域普通人员对本发明的技术方案做出的各种变型和改进，均应落入到本发明的保护范围，本发明请求保护的技术内容，已经全部记载在权利要求书中。