[发明专利]含匹可硫酸和抗坏血酸的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道清理的药物组合物，其特征在于该组合物含有抗坏血酸或药学上可接受的盐或者它们的混合物1.5g-20g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐5mg-20mg。

 

背景技术

肠道清理或者说肠道准备，是肠镜必须需步骤，肠道清理的效果直接影响到肠镜检查的质量和准确度。同时，清理准备也是，是腹腔手术、盆腔手术、胸腔等手术的必需步骤。

目前，肠道准备常用的药物有磷酸钠盐口服溶液、抗坏血酸电解质散等。磷酸钠盐口服溶液由于其口服的液体的体积为750ml，患者容易接受。然而，口服了大量的磷酸盐，血液中的磷酸盐大大上升，会导致Ca×P升高，尤其是对那些肾功能不好的病人或者老年人，往往会导致肾损伤。因此，临床上使用受到也受到一定的限制。

聚乙二醇电解质肠道准备药物聚乙二醇用量为200-480g，硫酸钠15g-23g，需要2-4L水溶解，聚乙二醇和硫酸钠口感不好，病人需要忍受服用最大体积达4L的溶液时还要忍受不良的口感，顺应性差。患者常常有恶心、呕吐等不良反应，因而减少或者停止用，造成肠道清理不好或者失败，影响病情的检查。

匹可硫酸或者匹可硫酸钠作为刺激性缓慢泻剂，常常需要与镁盐（枸橼酸镁）一起使用才能具有良好的肠道准备效果，例如 目前已经商品化的Prepopik含有匹可硫酸钠10mg，氧化镁3.5g以及枸橼酸12g。由于含有较大剂量的氧化镁，使用前溶解后，形成枸橼酸镁，也将近15-30%吸收，会导致患者血液中镁离子浓度高于正常水平，会引起心血管心率失常、血压降低，抑制胃肠道平滑肌，患者可表现有腹胀、便秘、恶心、呕吐等。严重高血镁可使呼吸中枢兴奋性降低和呼吸肌麻痹，导致呼吸停止。镁离也需要经过肾排泄，因此，肾功能有障碍的患者使用受到一定的限制。同时，镁盐为高渗透性泻药，容易引起电解质失衡。

本专利的发明人通过大量实验，将抗坏血酸或其药学上可接受的盐和匹可硫酸盐联合使用，抗坏血酸或其药学上可接受的盐5-20g，匹可硫酸盐为5-20mg，取得了意想不到的肠道清洁效果。同时，令人意外的发现，如果组合物种含有镁离子，抗坏血酸的加入可以抑制镁离子的吸收，可有减少镁离子引起的全身的不良反应。

发明内容

本发明涉及到一种肠道准备药物组合物，其特征在于该组合物含有抗坏血酸和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中抗坏血酸或其药学上可接受的盐1.5g-20g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。

本发明的匹可硫酸或其药学上可接受的盐的主要结构如下：

R为H或者为碱金属。优选钠、钾。

本发明所述药物组合物，含抗坏血酸或其药学上可接受的盐1.5-15g，含匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-15mg。

本发明所述的药物组合物，抗坏血酸或者其药学上可接受的盐或它们的混合物，优选抗坏血酸和抗坏血酸盐的混物。

抗坏血酸的盐为其碱金属或者碱土金属盐为宜，如抗坏血酸钠、抗坏血酸钾、抗坏血酸钙。优选抗坏血酸钠。

抗坏血酸与抗坏血酸盐的混合物为1:9-9:1，优选2:8-8:2，进一步优选4:6-6:4。

抗坏血酸和抗坏血酸盐可以是以微粒包衣的形式存在组合物中，也可以分开装袋，在服用前混合服用。

抗坏血酸和抗坏血酸盐可以是以微粒包衣的形式存在组合物中，也可以分开装袋，与本发明组合物其他组分分开连续服用。

本发明所述的药物组合物，其特征在于该组合含渗透压调节剂氯化钠或者氯化钾或者碳酸钠盐或者它们的混合物。

本发明所述的组合物进一步含有镁或者镁离子，可以以氧化镁、氢氧化镁或者镁盐的形式存在。

本发明所述的镁盐为碳酸镁，碱式碳酸镁、枸橼酸镁。

本发明含镁或者镁离子的量为0.8-3.5g，优选为0.8-2.4g，进一步优选为1.2-1.8g。

本发明所述的组合物，酸味剂选自枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、马来酸。优选枸橼酸。

本发明的组合物含有： 匹可硫酸盐5-20mg抗坏血酸或（和）药学上可接受的盐5-20g 、 镁元素：0-3.5g、酸味剂：0-12g

本发明的组合物含有：匹可硫酸钠5-15mg、抗坏血酸和其药学上可接受的盐共6-12g、镁元素：0-2.4g、酸味剂：0-8g。