[发明专利]苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化妆品制备技术中的载体系统技术领域，涉及一种负载有活性成分苯乙基间苯二酚的羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法。

背景技术

苯乙基间苯二酚，化学名称为4-(1-苯乙基)-1,3-苯二酚，英文名称为4-(1-phenylethy)-1,3-benzenediol，CAS号为85-27-8，分子式为C₁₄H₁₄O₂，分子量为214.27g/mol，为白色结晶固体，熔点为78～82℃。可以由1,3-苯二酚和苯乙烯通过Friedel-Crafts烷基化反应生成苯乙基间苯二酚粗品，反应粗品经清洗、蒸馏、结晶等纯化步骤，即得苯乙基间苯二酚。苯乙基间苯二酚是一种优秀的美白剂、抗氧化剂，是目前有报道的最有效的酪氨酸酶抑制剂之一，在化妆品中的建议用量为0.1～0.5%。2012年12月初，国家食品药品监督管理局正式批准苯乙基间苯二酚作为化妆品原料使用。但是苯乙基间苯二酚在应用中存在着一些问题：在水中的溶解度较低，影响其加入化妆品配方的能力；在光照下不稳定，会从白色逐渐变为米黄色，最终变为粉红色，影响化妆品的外观和其中苯乙基间苯二酚的含量。

羟丙基-β-环糊精是在β-环糊精中葡萄糖残基上的羟基发生醚化反应引入羟丙基的产物，是一种是具有广阔发展前景的优良原料。它不仅水溶性很高，一般大于75%，对热稳定，且对肾无毒，对肌肉和粘膜几乎无刺激。羟丙基-β-环糊精包合物是一种特殊类型的分子复合物，由羟丙基-β-环糊精单分子形成的空穴或孔洞及被其容纳或插入的物质两部分构成。包合物的包合过程是活性物分子进入羟丙基-β-环糊精分子腔的过程，具有包合作用的羟丙基-β-环糊精分子称为主体分子，被包合到主体分子中的小分子物质，称为客体分子，故包合物又称为分子胶囊。难溶性活性物被羟丙基-β-环糊精包合后，不仅能增加活性物的溶解度，还可以提高活性物的生物利用度和稳定性，广泛应用于化妆品、食品、药品及其它领域。

苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法

发明内容

技术问题：本发明目的在于提供一种稳定性高、苯乙基间苯二酚负载含量高的性质温和的化妆品级苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法，解决了现有技术中水溶性差、苯乙基间苯二酚含量低、难以直接应用于化妆品等问题。

技术方案：为了解决现有技术中的这些问题，本发明提供的技术方案是：

所述包合物由下述原料按重量比组成，苯乙基间苯二酚：羟丙基-β-环糊精=1：1～1：100，它是通过将苯乙基间苯二酚、有机溶剂和羟丙基-β-环糊精的混合物，通过真空干燥处理制备得到的。

所述有机溶剂选自以下化合物：叔丁醇、乙醇、甲醇、1，2-丙二醇。

本发明的苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法包括以下步骤：

（1）按质量比为1：80～1：20的比例称取苯乙基间苯二酚、有机溶剂，振荡混合至澄清；

（2）按苯乙基间苯二酚与羟丙基-β-环糊精质量比为1：80～1：30的比例加入羟丙基-β-环糊精，充分搅拌至均匀；

（3）在4～40℃条件下避光平衡3～30min，再在6～60℃条件下避光平衡20～200min；

（4）将上述混合物放入圆盘，10～100℃条件下抽真空10～100min，得到白色疏松多孔固体，研磨至粉末，即得苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物。

所述方法得到的包合物的包合率在59～99%。

嫩发明的苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物在制备护肤化妆品方面的应用。

利用包合技术对苯乙基间苯二酚进行包裹，增加其负载含量，提高其稳定性，并且提高其水溶性可以有效的解决苯乙基间苯二酚在化妆品成品配方含量不高，水溶性差，不稳定的问题。

有益效果：相对于现有技术中的方案，本发明的优点是：

本发明的一种苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物的制备是可控的。可以通过调节成分比例、温度、平衡时间等条件制备出苯乙基间苯二酚含量为0.1～10%的包合物。

本发明中的羟丙基-β-环糊精包合物制备技术提高其活性物质含量，有利于充分发挥活性物质的美白功效。本发明制备的包合物稳定性较好，具有很好的水溶性，使得含有苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物的化妆品的配制方便、简单。

本发明制备得到的苯乙基间苯二酚羟丙基-β-环糊精包合物的原料与皮肤有很好的相容性，易于充分发挥苯乙基间苯二酚的功效。