[发明专利]一种乙状结肠靶向空心胶囊

说明书

一、技术领域

本发明涉及一种药用辅料空心胶囊，特别涉及肠溶空心胶囊，具体地说是在特定的人体乙状结肠部位溶解（崩解）的靶向空心胶囊。

二、背景技术

乙状结肠的末端与直肠连接，是人体结肠部位最容易发病的部位，因此直接送药到乙状结肠部位释放，能有效提高药物的生物利用度及其疗效。

《中国药典》2010版规定的空心胶囊有胃溶、肠溶和结肠溶三种，对结肠溶空心胶囊的崩解时限指标是：在胃液中（pH值2.0）2小时不崩解，接着在人体小肠部位（pH值6.8）3小时不能溶化或崩解，在人体结肠部位（pH值7.8）1小时内崩解。人体结肠由升结肠、横结肠、降结肠和乙状结肠（pH值8.0）所构成，因此，现有的结肠溶空心胶囊很难将药物直接送达乙状结肠的病灶部位。

目前结肠溶空心胶囊首先由明胶在胶囊生产线上加工成囊材，然后在囊材外包抗胃酸和在pH值6.8不崩解而在pH值7.8溶解的结肠溶包衣材料丙烯酸树脂Ⅲ等。生产工艺是明胶先水浸泡、溶胀后制胶，后送胶囊生产线经蘸胶成型、干燥固化、再包特定的肠溶包衣材料丙烯酸树脂Ⅲ等。

将丙烯酸树脂Ⅲ等包衣材料用乙醇等有机溶剂配制成一定的浓度的包衣溶液，在包衣流水线上将囊材包衣，再干燥、冷却、脱模、切割等工序得到结肠溶空心胶囊。

三、发明内容

本发明针对现有的结肠溶空心胶囊不能将药物直接送达乙状结肠的病灶部位的缺陷，旨在提供一种能在乙状结肠崩解的空心胶囊，所要解决的技术问题是遴选合适的包衣材料，该包衣材料在pH值7.8的结肠液中不崩解却能在pH值8.0的乙状结肠液中崩解。

本技术方案包括囊材和囊材外的包衣层，所述的囊材是由明胶或植物胶在胶囊生产线上加工成型的囊材，与现有技术的区别是囊材外的包衣层为乙基纤维素，囊材中含有氧化铁，各组分质量百分比为明胶或植物胶65-75%，乙基纤维素20-30%，氧化铁3-5%。

优选明胶或植物胶70%，乙基纤维素25%，氧化铁5%。

将乙基纤维素用溶剂乙醇或丙酮配制成包衣液，在包衣流水线上进行包衣。

所述的明胶由动物的皮、骨、肌腱、韧带等结缔组织中的胶原蛋白经水解得到的水溶性蛋白质。所述的植物胶羟丙基甲基纤维素、普鲁兰多糖等，是加工胃溶胶囊的主要原料。

所述的氧化铁选自三氧化二铁或四氧化三铁，氧化铁通常是加工空心胶囊用的色素辅料，但在本空心胶囊中却是主要组份之一，除起到标识作用外，其主要作用是在外磁场导引下快速到达人体乙状结肠部位。

本空心胶囊与结肠溶空心胶囊按药典规定的方法进行对比试验，结果如下表：

四、具体实施方式

非限定实施例叙述如下：

1、囊材的制备

将明胶或植物胶和水投入混合釜中加热搅拌溶解后过滤、调比重（即胶液的浓度），如使用植物胶另需加固化剂和助凝剂，加入配比量的三氧化二铁超分散体。此外，还可根据用户需要添加遮光剂二氧化钛和其它辅料等，静置保温除气泡，再放入胶囊生产线上经胶囊帽体模具蘸胶、固化和烘干得到囊材。

2、包衣

用乙醇或/和丙酮为溶剂，将乙基纤维素配成10%的包衣液，在包衣流水线上经至少一次包衣后，再烘干、脱模、切割、套合制成乙状结肠靶向空心胶囊。