[发明专利]通经草提取物在制备治疗艾滋病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及一种中药材提取物在制备治疗艾滋病药物中的应用，具体是涉及通经草提取物在制备治疗艾滋病药物中的应用。

背景技术

艾滋病，即获得性免疫缺陷综合征，英文名称Acquired Immune Deficiency Syndrome，AIDS。是人类因为感染人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，HIV）后导致免疫缺陷，并发一系列机会性感染及肿瘤，严重者可导致死亡的综合征。目前，艾滋病已成为严重威胁世界人民健康的公共卫生问题。1983年，人类首次发现HIV。目前，艾滋病已经从一种致死性疾病变为一种可控的慢性病。HIV属于逆转录病毒科慢病毒属中的人类慢病毒组，分为1型和2型。目前世界范围内主要流行HIV-1。HIV-1为直径约100~120nm球形颗粒，由核心和包膜两部分组成。核心包括两条单股RNA链、核心结构蛋白和病毒复制所必须的酶类，含有逆转录酶、整合酶和蛋白酶。HIV-1是一种变异性很强的病毒，不规范的抗病毒治疗是导致病毒耐药的重要原因。HIV-2主要存在于西非，目前在美国、欧洲、南非、印度等地均有发现。HIV-2的超微结构及细胞嗜性与HIV-1相似，其核苷酸和氨基酸序列与HIV-1相比明显不同。

WHO报告2010年全世界存活HIV携带者及艾滋病患者共3400万，新感染270万，全年死亡180万人。每天有超过7000人新发感染，全世界各地区均有流行，但97%以上在中、低收入国家，尤以非洲为重。专家估计，全球流行重灾区可能会从非洲移向亚洲。中国CDC估计，截止至2011年底，我国存活HIV携带者及艾滋病患者约78万人，全年新发感染者4.8万人，死亡2.8万人。疫情已覆盖全国所有省、自治区、直辖市，目前我国面临艾滋病发病和死亡的高峰期，且已由吸毒、暗娼等高危人群开始向一般人群扩散。

世界各国的医药学家均致力于研究与探索抗艾滋病新药，不断有新的药品试用或问世。抗艾滋病药物主要有以下几类：核苷类逆转录抑制剂，如叠氮胸苷(AZT,齐多夫定)、拉米夫定等；非核苷类逆转录酶抑制剂，如地拉韦定，奈韦拉等；蛋白酶抑制剂，如沙奎那韦、利托那韦、吲哚那韦等；整合酶抑制剂，如齐多夫定单核苷酸等；侵入抑制药，如T20等。叠氮胸苷是1987年在临床最先使用的抗HIV药物，单一或二联治疗HIV感染，由于这种治疗通常在6个月内即出现明显的耐药性，而且对机体的免疫重建不佳，因而很少取得疗效。齐多夫定、拉米夫定为双脱氧核苷类，主要治疗AIDS及其相关综合征，减少机会性感染，但仍无法根治AIDS，且大多数有严重不良反应，需长期或终身用药。沙奎那韦、利托那韦和吲哚那韦与核苷类联用可有效抑制HIV复制，并减少不良反应。

此外，免疫调节药物，如干扰素、白细胞介素2和丙种球蛋白等，都具有抗病毒、抗细菌感染和增强免疫调节的作用。其中白细胞介素2还可使患者淋巴细胞数增加，改善人体免疫功能。

目前，艾滋病治疗有美国先进的进入细胞抑制剂T20治疗，T20是一种肽类，不能口服，只能注射，价格昂贵。每位患者每年的治疗费用都在20000美元以上，药价的昂贵使得绝大多数艾滋病患者都无法得到有效治疗。

中医中药是一个伟大的宝库，继承和发扬祖国几千年的传统医学，挖掘医学宝库，利用现代的分离分析手段，筛选出有效治疗艾滋病的中药提取物或有效成分，开发出治疗艾滋病的有效药物。目前已报道的从中药中提取的有效部位和成分有松塔多糖、香菇多糖、人参皂苷、天花粉蛋白、喜树碱、罂粟碱等。

通经草系中国蕨科植物银粉背蕨(Aleuritopteris argentea（Gmel.）Fee)的干燥全草。秋季采收，除去杂质晒干。收载于1998年《中华人民共和国卫生部药品标准 蒙药分册》。其性平，味微苦，具有明目、愈伤、止血、活血调经、止咳、利湿、解毒消肿等功效，可用于目赤、视力减退、胸伤、骨伤、肺痨咳嗽、吐血。为我国藏蒙等少数民族地区的常用药物。但有关通经草的基础研究尚十分有限，使该药材的后续推广和应用受到限制。现代研究表明，通经草含有粉背蕨酸（alepterolic acid），蔗糖（sucrose）和黄酮类化合物，其他化学成分不详；药理作用研究表明，通经草黄酮是一种天然有效的自由基清除剂通经草黄酮对羟基自由基、超氧阴离子自由基、过氧化氢具有很强的清除作用，其EC₅₀分别为0.0099、0.0060和0.0190mg/mL，且呈浓度依赖关系，其他药理作用未见报道。