[发明专利]一类治疗干眼症的化合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一类治疗干眼症的化合物及其可药用盐和其类似物，由上述化合物及其可药用盐和其类似物制备的药物组合物，以及所述化合物或其可药用盐及其类似物在制备治疗干眼症的药物中的用途。

 

背景技术

干眼症为多种因素所致的一种泪液和眼表疾病，目前的研究发现干眼症的发病机制很复杂，或许与多种因素有关，遗传因素，劳累过度，用眼习惯不良，以及性激素水平等都与之有关。干眼症主要表现包括眼表不适应症状、视力严重下降和泪膜不稳定并且有潜在的眼表损害，具体的病患感受主要有眼睛干涩、眼痒、烧灼感、畏光、充血、有异物感、视物疲劳、视力下降及视物模糊等。

    目前临床上主要应用激素、中药滴眼液、人工泪液等方式进行治疗，最主要的是人工泪液，其通过尽量保留泪液在眼表面存留时间的方法治疗，然而人工泪液不可能与自然泪液的成分完全相同，不能形成泪膜的正常结构，激素均有不同程度的副作用，而且副作用还相当严重，最主要的激素和中药滴眼液的治疗效果不是很理想，受众大约有效率不足50%，而且中药起效慢。

总体看来，目前由于不清楚治疗干眼症的作用机制，无法为该病治疗提供理论依据，因此临床用药和在研的药物很多，但是效果非常有限，且作用机理单一，往往仅能针对部分受众暂时起效，目前为止没有一种药物得到广泛的认可，亟需一种治疗干眼症的有效药物。

本发明人意外地发现一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗干眼症的药物上有意想不到的效果，目前对于这一类化合物治疗干眼症尚无报道。

 

发明内容

本发明提供了一组化合物及其类似化合物或其可药用盐在制备治疗干眼症的药物中的新用途。

    本发明的技术方案如下：

本发明提供了一组可以治疗干眼症疾病的化合物或其可药用盐，及其类似物，所述化合物的结构如下：

 

化合物（A）；

   

化合物（B）；

上式化合物及其类似物或其可药用盐可以制备成经局部给药，胃肠道给药或是非胃肠道给药的各种制剂。所述制剂包括普通制剂、控释制剂、靶向制剂等。所述的局部给药制剂为经过眼部给药的滴眼剂、粉针剂、水针剂、微球制剂、纳米制剂、脂质体制剂、树枝状高分子制剂、聚乙二醇修饰制剂、水凝胶制剂等。所述的非胃肠道给药制剂为适宜静脉注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮给药、粘膜给药以及吸入给药的剂型。

本发明人研究发现：此类化合物可极大地缓解干眼症症状，从药效学实验的结果看，此类化合物的治疗的效果超出目前临床应用的药物。此新化合物的开发将对使用计算机过度或是工作过度而产生干眼症的群体的恢复起到很大作用，对于解除病患痛苦具有重大的意义。

 

具体实施方式

本发明所用的化合物可以商购，也可以根据公开的制备方法进行制备，其并不限制本发明的治疗范围。

 

药物制备实施例

 

化合物（A）；

   

化合物（B）；

   含化合物A冻干针剂的制备：

①    取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和900mg式（A）化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②    混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③    分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④    进行程序性冻干；

⑤    进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

    含化合物B冻干针剂的制备：

①    取甘露醇、磷脂、甘油、环糊精衍生物、二甲基亚砜和泊洛沙姆共50mg和900mg式（B）化合物在注射用水中混合并使之溶解；

②    混匀溶解后待稳定后先用0.45um微孔滤膜粗滤，再用0.2um微孔滤膜过滤；

③    分装入小西林瓶，加入其他冻干治疗剂和辅料；

④    进行程序性冻干；

⑤    进行热原、无菌、可见异物、不溶性微粒等相应检查，均符合要求后待用。

 

效果实施例：

药物A-B对鼠干眼症的治疗作用

1 实验动物