[发明专利]异喹啉酮衍生物及其合成方法有效
申请号: | 201310518559.9 | 申请日: | 2013-10-28 |
公开(公告)号: | CN103524412A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 周文;徐方方;蔡桦杨;杨雨齐;刘博 | 申请(专利权)人: | 广东省中医院;刘博;周文 |
主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24;A61K31/472;A61P35/00;A61P9/08 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 许春兰;高之波 |
地址: | 510000 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.下述通式(Ⅰ)的化合物:
其中,R1为C1~C8的烷基,R2为氨基、氨甲基、羧基或醛基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的R1为C1~C4的烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的R1为甲基。
4.根据权利要求3所述的化合物,R1为甲基、R2为氨基时,其制备方法包括以下步骤:
将2-甲基-5-溴-1,2-二氢-异喹啉-3(4H)-酮溶解于氨水中,加入碘化亚铜,反应得到2-甲基-5-氨基-1,2-二氢-异喹啉-3(4H)-酮。
5.根据权利要求3所述的化合物,R1为甲基、R2为氨甲基时,其制备方法包括以下步骤:
将2-甲基-5-氰基-1,2-二氢-异喹啉-3(4H)-酮、Pd/C和HCl加入甲醇中,并在H2条件下加热反应得到2-甲基-5-氨甲基-1,2-二氢-异喹啉-3(4H)-酮。
6.根据权利要求3所述的化合物,R1为甲基、R2为羧基时,其制备方法包括以下步骤:
将2-甲基-5-乙羰基-1,2-二氢-异喹啉-3(4H)-酮溶于四氢呋喃溶液中,加入LiOH的水溶液,反应得到2-甲基-5-羧基-1,2-二氢-异喹啉-3(4H)-酮。
7.用于治疗淋巴癌或肺癌的药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1化合物和药学上可接受的载体。
8.根据权利要求1~6中的任一项所述的化合物在制备治疗淋巴癌或肺癌的药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述药物为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。
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