[发明专利]甲硝唑阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种甲硝唑阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。

背景技术

甲硝唑，化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇，其结构如下：

甲硝唑的溶解性差，在乙醇中略溶，在水中微溶，临床主要用于滴虫性阴道炎；常用剂型包括口服制剂、注射剂和栓剂等，但口服和注射剂，15-30%病例出现以消化道为主的不良反应；而甲硝唑栓剂是直肠给药，克服了口服或注射剂的不良反应，并且不存在肝脏首过效应。

中国药典2010版一部公开了甲硝唑栓剂的质量标准，《卫生部新药转正标准》第11册中还公开了含药甲硝唑的复方甲硝唑栓；现有技术还有一些关于甲硝唑栓剂的报道举例如下：

徐子猷（徐子猷,陈纪岳,李巧云，等.甲硝唑明胶海绵阴道栓剂的实验研究[J],中国医院药学杂质,1994,14(9)：387-388）公开了由甲硝唑、明胶、甲醛溶液和蒸馏水制成的海绵栓剂；林碧英（林碧英.两种不同基质甲硝唑栓体外释药对比[J],海峡药学,2002,14(3)：12-13）公开了由甲硝唑和半合成脂肪酸甘油酯或甘油明胶制成的普通栓剂；以上栓剂中甲硝唑的水溶性差，其在阴道内的吸收不理想，影响其疗效；而且现有甲硝唑栓剂还存在在如下不易清洁，容易污染衣物活性药物与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效；药物起效快，有效给药时间短等技术问题。

发明内容

为了解决上述技术问题，充分发挥甲硝唑的疗效，本发明研究了一种甲硝唑阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供了一种能够控制上述甲硝唑阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种甲硝唑阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括甲硝唑、基质和可膨胀的膨胀载体，所述甲硝唑与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1；所述膨胀栓各成分的重量份数为：

甲硝唑    2.5-20

基质      50-220

膨胀载体  50-400

所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、氢化油、甘油酯、分馏油、蜡制品、硬脂酸酯或胶体化合物中的一种或多种；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；

所述天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种；

所述类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；

所述氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；