[发明专利]硝呋太尔-制霉素阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种硝呋太尔-制霉素阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。

背景技术

制霉素，为多烯类抗真菌抗生素，其为黄色或棕黄色粉末，有引湿性，对光、空气、酸碱均不稳定，在水中极微溶解。临床上主要用于白色念球菌及其他念球菌感染。

硝呋太尔，化学名称为：5-[（甲硫基）甲基]-3-[（5-硝基呋喃亚甲基）氨基]-2-恶唑烷酮，结构如下：

硝呋太尔为一种广谱抗菌素，已在世界20多个国家上市使用，主要用于治疗由细菌、滴虫和念球菌引起的外阴、阴道感染和白带增多及泌尿系统感染。

硝呋太尔制霉素复方制剂用于治疗混合型阴道感染，如由念球菌或滴虫引起的感染，防止出现霉菌二重感染以及药物治疗后的复发。

目前硝呋太尔-制霉素制剂主要包括阴道凝胶剂，如，CN1927215公开了由制霉素、硝呋太尔和凝胶基质制成的凝胶剂；阴道片剂，如CN101332192公开了由制霉素、硝呋太尔和辅料制成的阴道片；所述片剂由于存在崩解过程，影响药物的释放；所述凝胶剂由于易滋生细菌，限制了应用，所以临床上，硝呋太尔-制霉素的栓剂应用最为广泛。

硝呋太尔-制霉素栓收载于《进口药品复核标准汇编2001年》中；现有技术对硝呋太尔-制霉素栓剂的研究并不多，由于制霉素本身性质不稳定，直接制成栓剂，会降低栓剂的稳定性；所述制霉素与硝呋太尔间的分散不均匀；并且所述制霉素和硝呋太尔的溶解性都很差，制成栓剂后，影响栓剂的生物利用度；且普通硝呋太尔-制霉素栓剂还存在着不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。

发明内容

为了解决上述技术问题，增加硝呋太尔和制霉素的稳定性，使两种活性成分能够充分混合，发挥疗效，本发明研究了一种硝呋太尔-制霉素阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供了一种能够控制上述硝呋太尔-制霉素阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种硝呋太尔-制霉素阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括硝呋太尔、制霉素、基质和可膨胀的膨胀载体，所述硝呋太尔、制霉素与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1；所述膨胀栓各成分的重量份数为：

所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、氢化油、甘油酯、分馏油、蜡制品或胶体化合物中的一种或多种；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；

所述天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种；

所述类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；

所述氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；