[发明专利]胆木提取物及其在制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属中药制药领域，涉及胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard)提取物的新用途。

背景技术

众所周知，当前细菌耐药已成为全球范围的重大公共健康问题，抗生素的滥用是造成细菌耐药的重要原因。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus，以下简称“MRSA”)具有多重耐药性并伴有高发病率和高死亡率，是导致坏死性肺炎、严重败血症、坏死性筋膜炎等疾病的重要致病菌，是医院感染和社区感染的重要病原菌之一，给临床治疗带来了极大的困难。MRSA对绝大多数的抗菌药耐药，甚至对目前临床抗耐药菌最为有效的万古霉素也开始出现耐药，一旦MRSA发展到对万古霉素普遍耐药的程度，感染MRSA的患者将面临无药可治的危险境地。因此，针对细菌耐药日趋严重的情况，寻找、开发具有抗耐药菌MRSA作用的抗菌药物，刻不容缓。

胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard)为茜草科乌檀属植物，别名乌檀、细叶黄棵木、黄羊木、山熊胆、熊胆树。胆木原为民间药材，始载于广州部队编《常用中草药手册》和《全国中草药汇编》等书籍，被1977年版《中国药典》收载。胆木的茎和皮均能入药，具有清热解毒、消肿止痛的功效，常用于感冒发热、咽喉肿痛、急性结膜炎、急性扁桃体炎、肺炎、肠炎、痢疾等疾病的治疗。目前没有文献报道胆木抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药物应用。

发明内容

本发明的目的是开发胆木在制药领域上的新用途。

目的之一是，将胆木水或乙醇或乙醇水溶液提取物用于制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物。

目的之二是，进一步优化胆木水或乙醇或乙醇水溶液提取物，开发活性更强的提取物。

目的之三是，公开上述提取物的制备方法。

本发明的技术方案：

一、本发明所述胆木提取物的制备方法，包括以下步骤：

1.取胆木药材，用水或乙醇或乙醇水溶液提取，回收溶剂得浸膏，制得胆木水提取物或乙醇提取物或乙醇水溶液提取物。

2.上述浸膏加水稀释，再用石油醚或乙酸乙酯或正丁醇萃取，取萃取液浓缩分别制得对应的胆木提取物。

所述的胆木药材重量与提取溶剂体积比优选1：5～15。

建议所述浸膏加水稀释后用等体积的萃取溶剂萃取。

优选由以下方法制备的胆木70%乙醇提取物：取胆木药材，按药材重量与溶剂体积比为1:10的比例用70%乙醇水溶液提取两次，回收溶剂得浸膏，浸膏加水稀释后用等体积乙酸乙酯萃取三次，合并萃取液浓缩得所述胆木提取物。

二、将上述胆木提取物作为活性成分应用于抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物的制备。

本发明通过对胆木进行提取和分离，对各提取物抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的药理作用进行筛选，来考察胆木抗MRSA的作用。实验结果显示：胆木水、乙醇、乙醇水溶液提取物及相应乙酸乙酯、正丁醇和水层萃取物均具有较强的抗MRSA作用，其中胆木70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物活性最强，明显优于其他方法制备的提取物。

本发明的上述胆木提取物可作为抗菌类药物制剂的活性成分，制成片剂、胶囊、缓释剂、注射剂、栓剂、复方制剂等。

本发明具有以下有益效果：

用本发明拓展了药材胆木的新用途，由本发明方法制备得到的产品具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的作用，可作为天然的抗菌剂，应用于食品、药品等行业；同时实现胆木植物的综合利用和提高其附加值。本发明所称的药物包括人用药物及其他动物用药物。

本发明的制备工艺简单，生产成本低，可适应规模化生产。

具体实施方式

以下通过具体的实施例进一步说明本发明的技术方案。

本发明通过下述方法对胆木提取物的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药理作用进行筛选。

以微量肉汤稀释法测定胆木提取物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。

菌株：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA，编号为M1-M30)临床分离株30株；金黄色葡萄球菌标准菌株(Sa，ATCC25923)均由中山大学附属第一医院检验医学部临床微生物检验室提供，经中山大学附属第一医院临床微生物检验室检测确认其耐药性。