[发明专利]Fluevirosines A在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Fluevirosines A的新用途，尤其涉及Fluevirosines A在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用。

背景技术

肝纤维化是慢性肝损伤向肝硬化发展的动态过程，过去的20年间，肝纤维化的研究取得了长足进展，证实肝纤维化与一定程度的肝硬化都是可逆的。近年来陆续出现了一些抗肝纤维化治疗方法，包括化学药、生物制剂、中药与基因疗法等，但是理想的临床治疗手段仍然缺乏，目前防治肝纤维的关键是针对与肝星状细胞激活相关的环节，主要是：减轻肝损伤；抑制星状细胞激活，减少细胞外基质产生；调节细胞因子紊乱，促进活化肝星状细胞凋亡。

本发明涉及的化合物Fluevirosines A是一个2013年发表（Hua Zhang，et al.,Fluevirosines A-C:A Biogenesis Inspired Example in the Discovery of New Bioactive Scaffolds from Flueggea virosa.Organic Letters，2013，15（1）：120–123.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅对白血病和肺癌细胞有一定的细胞毒性（Hua Zhang，et al.,Fluevirosines A-C:A Biogenesis Inspired Example in the Discovery of New Bioactive Scaffolds from Flueggea virosa.Organic Letters，2013，15（1）：120–123.），本发明涉及的Fluevirosines A在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Fluevirosines A研究中未发现其具有抑制肝脏成纤维细胞增殖活性的报道的现状，提供了Fluevirosines A在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用。

所述化合物Fluevirosines A结构如式（Ⅰ）所示：

本发明对Fluevirosines A抑制肝脏成纤维细胞增殖作用进行了药理试验。活化的肝星状细胞（HSC）具有成纤维细胞特征，NIH/3T3细胞是研究药物抗肝纤维化活性常用的细胞模型。本研究以NIH/3T3成纤维细胞为靶细胞，观察发明药物对其增殖的影响。用MTT法检测的抑制细胞增殖的试验结果表明，本发明药物对NIH/3T3的细胞增殖有显著的抑制活性。结果证明Fluevirosines A具有抗肝纤维化作用。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Fluevirosines A的制备方法参见文献（Hua Zhang，et al.,Fluevirosines A-C:A Biogenesis Inspired Example in the Discovery of New Bioactive Scaffolds from Flueggea virosa.Organic Letters，2013，15（1）：120–123.）

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Fluevirosines A片剂的制备：

取5克化合物Fluevirosines A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Fluevirosines A胶囊剂的制备：

取5克化合物Fluevirosines A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例一：采用MTT法评价化合物Fluevirosines A对肝纤维化的抑制作用