[发明专利]一种美啉醇化合物、制备方法及其药物组合物和用途无效
| 申请号: | 201310468065.4 | 申请日: | 2013-10-09 |
| 公开(公告)号: | CN103664777A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
| 发明(设计)人: | 郑一敏;胥秀英;王锐;李敖;刘红;张心蕊;陈海芹;张云玲 | 申请(专利权)人: | 重庆理工大学 |
| 主分类号: | C07D215/233 | 分类号: | C07D215/233;A61K31/47;A61P1/04;A61P31/04;A61P35/00 |
| 代理公司: | 重庆博凯知识产权代理有限公司 50212 | 代理人: | 张先芸 |
| 地址: | 400054 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 醇化 制备 方法 及其 药物 组合 用途 | ||
1.一种美啉醇化合物,其特征在于,结构式如Ⅰ,名称为2-十一烷基-3-甲基-4-羟基-喹啉,其化学式为C21H31NO,命名为美啉醇;
2.根据权利要求1所述的美啉醇化合物,其特征在于,式I化合物为无定形物或结晶型。
3.一种美啉醇化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
1)取邻氨基苯丙酮13mmol,月桂酰氯20mmol,置250ml双颈圆底烧瓶中,加入三乙胺18mmol,二氯甲烷60-80ml,在室温下搅拌反应4-20小时,加饱和氯化铵溶液60-100ml,取有机相,减压浓缩,残物硅胶柱层析,收集目的物,减压浓缩,干燥,获月桂酰氨基苯丙酮;
2)取步骤1)获得的月桂酰氨基苯丙酮11mmol,置250ml双颈圆底烧瓶中,加入乙醇钠30-40mmol,无水乙醇180-240ml,回流反应4-36小时,减压浓缩回收乙醇,加水100-200ml洗脱一次,残物硅胶柱层析,收集目的物,减压浓缩,干燥,获2-十一烷基-3-甲基-4(1H)-喹啉醇,即式Ⅰ化合物。
4.根据权利要求3所述美啉醇化合物的制备方法,其特征在于,所述合成步骤1)在10-30℃下进行反应;所述合成步骤2)在60-80℃的温度下进行回流,所述的回流优选5至8小时。
5.一种药物组合物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物,用于制备治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎药物、胃酸过多或肿瘤的药物。
6.一种药物组合物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物,在制备用于预防和/或治疗幽门螺旋杆菌引起的消化系统疾病或肿瘤的药物中的用途。
7.根据权利要求5或6所述药物组合物,其特征在于,包含式Ⅰ化合物,其为单位剂量形式中的量,以式Ⅰ化合物,C21H31NO,为40-120mg;
其中,所述的单位剂量形式选自:片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、注射用粉剂、透皮贴剂、软膏剂、凝胶剂、栓剂、口服溶液、口服混悬液、注射用乳剂、口服乳剂、缓释片剂或控释片剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆理工大学,未经重庆理工大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310468065.4/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





