[发明专利]口服用重组人血清白蛋白融合蛋白制剂配方、产品及用途

权利要求书

1.一种含有重组人血清白蛋白融合蛋白的口服用制剂，其特征在于：

(1)所述的口服用制剂由重组人血清白蛋白融合蛋白与药学上可接受的赋形剂蔗糖、甘露醇、聚山梨酯80及维持pH的缓冲盐；以及药学上可接受的黏附性辅料脱乙酰壳多糖、海藻酸钠、透明质酸、羟丙基甲基纤维素共同组成；

(2)(1)中所含的重组人血清白蛋白融合蛋白是一种融合蛋白，或两种以上不同的融合蛋白；

(3)(1)中所含的重组人血清白蛋白融合蛋白含量为0.01-1.0％；

(4)(1)中所述的维持pH的缓冲盐为磷酸盐缓冲液或醋酸盐缓冲液或柠檬酸盐缓冲液；

(5)(1)中所述的药学上可接受的黏附性辅料为脱乙酰壳多糖、海藻酸钠、透明质酸、羟丙基甲基纤维素；

其中甘露醇含量为0.2-6％；蔗糖的含量为0.5-1.5％，聚山梨酯80的含量为0.002-0.006％，盐缓冲液的浓度为5-100mM，pH值为5.5-7.0；其中黏附性辅料的含量为脱乙酰壳多糖0.2-2％、海藻酸钠0.4-4％、透明质酸0.1-1％、羟丙基甲基纤维素0.2-2％；

所述重组人血清白蛋白融合蛋白的口服用制剂是重组人血清白蛋白融合蛋白与蔗糖、甘露醇、聚山梨酯80、盐缓冲液以及脱乙酰壳多糖、海藻酸钠、透明质酸和羟丙基甲基纤维素一同以水溶液形式，通过冷冻干燥形成含有融合蛋白的制剂；或者将重组人血清白蛋白与蔗糖、甘露醇、聚山梨酯80和盐缓冲液先形成为冻干粉，然后再与药学上可接受的黏附性辅料混合后压片形成片剂成品；或配制后装入肠溶胶囊中，形成肠溶胶囊式成品。

2.如权利要求1所述的含有重组人血清白蛋白融合蛋白的口服用制剂，其特征在于其中重组人血清白蛋白融合蛋白含量为0.01-0.5％，脱乙酰壳多糖含量为0.5％、海藻酸钠含量为1％、透明质酸0.3％、羟丙基甲基纤维素含量为0.5％、甘露醇含量为4.0％、蔗糖含量为1.0％、聚山梨酯80含量为0.004％和磷酸盐缓冲液的浓度为10mM，pH6.5。

3.如权利要求1所述的含有重组人血清白蛋白融合蛋白的口服制剂，该口服制剂为置于舌下溶解的片剂。

4.如权利要求1所述的含有重组人血清白蛋白融合蛋白的口服制剂，该口服制剂为口服至肠溶解的肠溶胶囊。