[发明专利]一种用于脑保护的组合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于脑保护的组合物及其制备方法和用途。

背景技术

缺血再灌注可使自由基的生成增加而发生损害，而脑组织神经细胞对自由基的损伤尤为敏感。脑缺血可使细胞膜磷脂分解，并生成大量自由基。血管再通或侧枝循环建立后，提供的氧超出组织对氧的利用率，产生大量的氧自由基。自由基与脂质、蛋白质及核酸发生反应，引起一系列过氧化损伤。线粒体作为细胞内的主要产能场所，对缺血缺氧极为敏感，线粒体功能障碍可引起神经细胞的死亡及凋亡。因此，抗自由基的氧化作用对脑的保护至关重要。

葡萄籽原花青素是从葡萄籽中提取出的一种含有大量酚羟基的多酚化合物，主要成分是儿茶素类、原花青素类。大量体外实验证明，葡萄籽原花青素具有很强的抗氧化性和清除自由基的能力。在小鼠不完全缺血的模型上观察到，葡萄籽原花青素能明显延长小鼠的存活时间，提高小鼠耐缺氧能力，进一步证明了葡萄籽花青素对脑缺氧、缺血及再灌注损伤具有保护作用（吴秀香，葡萄籽原花青素对小鼠脑缺血,再灌注及缺氧性损伤的影响[J].中国康复医学杂志，2006,21(2):145-148.）。

漆黄素（fiestin）是一种天然四羟基黄酮类物质，主要来源于漆树科植物木蜡树等植物的提取物，另外在各种水果（如草莓、橘子、葡萄等）和蔬菜（如西红柿、洋葱等）中也发现有少量的漆黄素存在。同其它黄酮类物质一样，漆黄素也有很强的抗氧化作用，有助于延缓衰老，提高记忆力。漆黄素可以直接作为抗氧化剂起作用，并增强细胞内的主要的抗氧化剂——谷胱甘肽的含量，并且可以在氧化应激状态下维持线粒体的功能，此外还能抑制小胶质细胞的炎性反应、脂氧合酶的活性，通过这一些列的作用，对脑细胞起保护作用（Pamela Maher,Modulation of multiple pathways involved in the maintenance of neuronal function during aging by fisetin.Genes&Nutrition,2009,4(4):297-307.）。

银杏为银杏科植物，其叶有重要的药用价值。银杏叶提取物主要成分为黄酮类和萜类内酯化合物，两者有协同作用，可扩张血管、增加血流量，改善心脑血管循环，在缺氧情况下，可护脑和心肌细胞。有研究报道，银杏叶提取物具有显著的缺血后脑保护作用（王小珊等，银杏叶提取物对缺血再灌注鼠脑保护作用的研究[J].临床神经病学杂志，2006年1期；周兰兰等，银杏叶提取物改善反复脑缺血再灌注小鼠血液流变学的作用[J].中国现代应用药学，2000年2期）。

α-硫辛酸（alpha lipoic acid）是一种既具水溶性又具脂溶性的维生素类的物质。α-硫辛酸含有双硫五元环结构，电子密度很高，具有显著的亲电子性和与自由基反应的能力，因此它具有抗氧化性，此外，硫辛酸的巯基很容易进行氧化还原反应，故可保护巯基酶免受重金属离子的毒害。有实验研究证实，α-硫辛酸能显著降低颅脑创伤患者S100β蛋白和NSE水平，改善预后，对脑损伤有保护作用（尹光明等，α-硫辛酸对颅脑创伤患者脑损害的影响[J]，中国实用医刊，2010年18期）。

N-乙酰-L-酪氨酸是一种能被人体快速吸收和生物转化的酪氨酸，L-酪氨酸在体内能参与了多种儿茶酚胺类神经递质如多巴胺、去甲肾上腺素等的合成，这些神经递质能够维持正常的脑神经功能。(HA Tyrrell,Tyrosine:Food Supplement or Therapeutic Agent?Journal of Nutritional and Environmental Medicine,1998,8(4):349-359.)。

卵磷脂属于一种混合物，是存在于动物组织以及卵黄之中的一组黄褐色的油脂性物质，其构成成分包括磷脂、胆碱、脂肪酸、甘油、糖脂、甘油三酸脂以及磷脂，被誉为与蛋白质、维生素并列的“第三营养素”。脑神经细胞中卵磷脂的含量约占其质量的17%～20%。卵磷脂的充分供应保证充分的“胆碱”与人体内的“乙酰”合成为“乙酰胆碱”，“乙酰胆碱”是大脑内的一种信息传导物质，从而提高脑细胞的活性化程度，提高记忆与智力水平。卵磷脂具有乳化、分解油脂的作用，可增进血液循环，改善血清脂质，清除过氧化物，使血液中胆固醇及中性脂肪含量降低，减少脂肪在血管内壁的滞留时间，促进粥样硬化斑的消散，防止由胆固醇引起的血管内膜损伤。服用卵磷脂对高血脂和高胆固醇具有显著的功效，因而可预防和治疗动脉硬化症（高血压、心肌梗塞、脑溢血）。