[发明专利]防治老年神经退行性疾病的高能物质及其医药用途

说明书

技术领域

本发明属于老年神经退行性疾病的药物应用领域，特别涉及一种利用高能物质治疗老年神经退行性疾病。

背景技术

神经退行性疾病(Neurodegenerative disease)是一组由慢性进行性的中枢神经组织退行性而产生的疾病的总称，共同的病理为脑或（和）脊髓神经元退行性变化、脱失。在老年人群中，主要包括阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD）（早老性痴呆或老年性痴呆）、小脑萎缩症、多发性硬化症、帕金森氏病、原发性侧索硬化、脊髓性肌萎缩症等。

用于老年神经退行性疾病的已经上市的药物较少，主要包括治疗帕金森病的拟多巴胺药、胆碱受体阻断药，比如左旋多巴、卡比多巴、司立吉兰、恩他卡、美金刚、溴隐亭等；治疗阿尔茨海默病的他克林（Tacrine）、盐酸多奈哌齐、氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲、利凡斯的明、褪黑素。但是人们对该疾病的研究一直都在进行，比如中国专利CN200780053708、中国专利CN200980128111、中国专利CN201080013941、中国专利CN201180022597、中国专利CN201180037537、中国专利CN201180046374、中国专利CN201180053509、中国专利CN201080057546均公开了基于不同的治疗机理的药物在神经退行性疾病的应用。

高能化合物是体内天然存在的一类含高能量的物质，它们在分解时会释放出远高于其他化合物的自由能。现有技术中，没有将高能化合物用于神经退行性疾病治疗的报道。

发明内容

申请人在长期的研究中发现了一组“高能化合物”，它们能够有效地提高神经细胞的能量水平，促进神经传导。更重要的是，它们还具有显著的保护神经细胞和提高动物认知功能的作用，并优于国际和国内目前的同类药物。因此，高能化合物可以作为安全有效的一类全新药物被用于防治老年痴呆和其他老年退化性疾病。

现代社会随着经济发展和生活水平的提高，人类的寿命大大延长，但也带来了一系列老年病的快速增加。其中最为可怕的是老年痴呆症，它摧残大脑思维和记忆功能，使老人生活不能自理，给家庭和社会造成沉重的经济压力和精神负担，成了严重的社会问题。所以近几十年来，世界各国都加强了对它的研究。但是，这些研究至今仍没有突破性进展，也没有找到任何药物可以快速有效地治疗老年痴呆。目前，虽然美国有三个处方药上市，也有很多天然营养药物在使用中，但它们改善痴呆症状的效果极为有限，更没有延缓大脑退化和预防痴呆的作用。

在这种形势下，申请人的试验室多年来筛选和对比了大量的药物，其中包括多种中草药提取物，抗氧化剂，免疫力增强剂，毒素清除剂和神经介质稳定剂等。从这些试验中我们意外地发现了十一种“高能化合物”在实验条件下呈现出显著的增加细胞能量水平和强化细胞抵抗力的作用。进一步研究表明，它们还有刺激神经传导，保护脑细胞，减缓细胞退化过程的效果。下面详细介绍本发明的技术方案。

本发明提供了一种防治老年神经退行性疾病的高能物质，其中高能物质包括磷酸烯醇式丙酮酸(phosphoenol pyruvate)(PEP)、磷酸肌酸(phosphocreatine)(PCr)、乙酰辅酶A(acetyl coenzyme A)(ACoA)、腺苷三磷酸（adenosine triphosphate）（ATP）、左旋肉碱(acetyl-L-carnitine)(ALC)、S-腺苷甲硫氨酸(S-adenosinemethionine)(SAM)、鸟苷三磷酸(guanosine triphosphate)(GTP)、胞苷三磷酸(cytidine triphosphate)(CTP)、焦磷酸(pyrophosphate)(PP)、1,3-二磷酸甘油酸（DPG）、琥珀酰辅酶A（SCoA）中的一种或几种高能化合物及其衍生物。

第一种优选的高能物质包括磷酸肌酸和乙酰辅酶A，其中磷酸肌酸和乙酰辅酶A的重量份配比为0.1-2：0.1-1.5。进一步优选的是磷酸肌酸和乙酰辅酶A的重量份配比为1：0.75。

第二种优选的高能物质是在第一种高能物质的基础上，增加1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸，其中磷酸肌酸、乙酰辅酶A、1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸的重量份配比为0.1-2：0.1-1.5：0.1-1：0.1-1.5。进一步优选的是磷酸肌酸、乙酰辅酶A、1,3-二磷酸甘油酸、腺苷三磷酸的重量份配比为1：0.75：0.5：0.75。