[发明专利]截短侧耳素类抗生素衍生物无效
| 申请号： | 201310452240.0 | 申请日： | 2013-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN103709115A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 罗浩贤;王爱臣 | 申请（专利权）人： | 山东亨利医药科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30;C07D241/04;C07D413/06;A61K31/5375;A61K31/495;A61K31/5377;A61P31/04;A61P31/06;A61P17/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 侧耳 抗生素 衍生物 | ||
1.通式（Ⅰ）所示的化合物、其药学上可接受的盐、其前体药物、其溶剂化物、氘代物或其立体异构体：
其中，
Q1、Q2独立地为-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR1-；
R1为氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、羟基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基C1-6烷基、磺酰胺基C1-6烷基、氨基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基、3-14元环烷基、6-14元芳基、6-14元芳基C1-6烷基、3-14元杂环基、3-14元杂环基C1-6烷基，
或下式所示的基团
R3和R4分别独立的为：
（1）氢、氨基、羟基、巯基、羧基、胍基，
（2）未被取代或被1-3个相同或不同的R5取代的：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基胺基、C1-6烷硫基、羧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基，
（3）未被取代或被1-3个相同或不同的R5取代的：3-14元环烷基、3-14元杂环基或6-14元芳基，
或R3和R4与它们所连接的C原子结合在一起形成未被取代或被1-3个相同或不同的R6取代的3-14元环状基团，
R5、R6独立地选自卤素、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氨基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷氧基羰基、苯基、3-14元环烷基或3-14元杂环基；
R2代表1-3个取代基，选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基、羟基C1-6烷基、氨基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基或C1-6烷基胺基甲酰基；
X为-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-COO-、-NR7R7’、-CONR7R7’、-NHCONH-或一个键；
R7、R7’为氢或C1-6烷基；
m和n分别独立的为0、1、2、3或4。
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