[发明专利]槲皮素烃基化衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种槲皮素烃基化衍生物，其特征在于，具有如下通式（1）：

式中，R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地选自H、(CH₂)₃CH₃、CH₂CH=CHPh、CH₂CH=CH(CH₃)CH₃、CH₂CH=CH(CH₃)CH₂CH₂CH=CH(CH₃)CH₃，且R₁、R₂、R₃、R₄不全是H。

2.根据权利要求1所述的槲皮素烃基化衍生物，其特征在于，R₁、R₂、R₃、R₄中，除是H的项外，其余各项相同。

3.一种用于制备权利要求1或2所述的槲皮素烃基化衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）1质量份槲皮素酰基化衍生物溶于1～50质量份的溶剂中；

（2）加入0.05～20质量份的碱及0.1～30质量份的烃基化试剂，加热至30～150℃，反应0.5～120小时；

（3）蒸发除去大部分溶剂后，加入碱液水解；

（4）加酸调节pH至1～6.9，过滤收集粗产物沉淀；

（5）采用重结晶或色谱法纯化得到的粗产物，得槲皮素烃基化衍生物晶体。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述的槲皮素酰基化衍生物为3O,3’O,4’O,5O,7O-五乙酰槲皮素、3O,3’O,4’O,5O,7O-五丙酰槲皮素、3O,3’O,4’O,5O,7O-五丁酰槲皮素、3O,3’O,4’O,5O,7O-五异丁酰槲皮素、3O,3’O,4’O,5O,7O-五甲氧羰酰槲皮素、3O,3’O,4’O,5O,7O-五苄氧羰酰槲皮素或3O,3’O,4’O,5O,7O-五苯甲酰槲皮素之一或任意几种以任意比例组成的混合物。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述的溶剂为四氢呋喃、二氧六环、丙酮、丁酮、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜之一或任意几种以任意比例组成的混合物。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述的碱为氢化钠、氢化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯之一或任意几种以任意比例组成的混合物。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述的烃基化试剂为1-溴丁烷、肉桂基氯、异戊烯基氯或香叶基氯。

8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（3）所述的碱液为1～5M的氢氧化钠水溶液。

9.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（4）所述的酸为盐酸、甲酸或乙酸。

10.权利要求1或2所述的槲皮素烃基化衍生物在抗肿瘤药物制备中的应用。