[发明专利]一种从鲜活黄花蒿中提取青蒿素的方法

说明书

技术领域

本发明提供乐一种中药材提取方法，更具体的说涉及一种从鲜活黄花蒿中提取青蒿素的方法。

技术背景

青蒿素(artemisinin，QHS)是我国科学工作者于70年代首次从黄花蒿(Artemisia annua L)中分离出的具有抗疟、抗菌、解热、免疫等药理活性，对恶性疟、脑型疟及抗氯喹株疟的治疗具有高速、低毒、速效等特点，且其抗疟机制与氯喹、甲氟喹等不同，目前尚未发现有抗药性，对解决疟原虫的抗药性非常有效。我国生产的青蒿素衍生物制剂蒿甲醚、蒿琥酯已在许多国家和地区投人临床使用。目前，青蒿素的提取方法有“容积汽油法”、“丙酮-硅胶柱层析法”、“低沸汽油-超短型球状扩孔硅胶过滤柱层法”和“稀醇法”，但这些提取方法各有利弊，不是提取率低，就是生产周期长，且用大量的溶剂油，不甚安全。由于青蒿素提取率低是造成黄花蒿资源浪费的重要原因，所以，研究青蒿素的提取方法已引起国际上的高度重视。

全球青蒿主产地为中国。其中，陕西、云南、河北等省都出产青蒿，品种上并没有多大差别，但关键在于青蒿素(Arteannuin)含量上的差异，如果青蒿素含量低于5‰，青蒿植株就没有工业提取价值。目前我国80％的青蒿相关产品几乎全部来自重庆市酉阳县，其青蒿素含量在8‰左右，部分植株甚至高达19‰。按照WTO的数据，2004年对复方蒿甲醚和其他几种疟疾的复方制剂需求量较上年增长了4倍。因为青蒿是一年生植物，所以增加的需求量对下一年原料供给形成了强大的压力。WHO未来几年将加大对有效药物的采购量，2005年将在中国重庆采购1亿人份的青蒿制剂。青蒿素价格从2003年每公斤1500元人民币一路上扬到2004年每公斤8000元人民币。2005年，全县青蒿种植面积将由1万亩增加到10万亩，青蒿素产量达到30吨。

中国专利（CN93106143.1）公开了一种从黄花蒿中提取青蒿素的新工艺，主要是黄花蒿干药材采用CO₂超临界萃取方法，并将提取物同乙醇或甲醇结晶，得到青蒿素纯品。中国专利申请（200510015146.4）公开了一种从黄花蒿植物中提取分离青蒿素的方法，其技术关键为将黄花蒿粉碎干燥后用汽油浸提。中国专利（200610167620.X）公开了一种超声波辅助提取黄花蒿植物中青蒿素的工艺新方法，其主要方法为黄花蒿干品采用超声波提取的方法提取。中国专利申请（CN201010186313.2）公开了一种运用活性酶诱导技术提高黄花蒿中青蒿素含量的方法，其技术特征在于运用酶技术防止了青蒿素的降解。

发明内容

研究证明，青蒿素对紫外线和温度的稳定性较差，申请人用HPLC柱前衍生化法检测各种干燥后的黄花蒿枝叶中青蒿素的含量差异较大，以重庆酉阳鲜活黄花蒿叶中青蒿素含量（以干青蒿叶计算）为2.45%，而鲜青蒿叶经真空干燥后所得青蒿素含量为1.60%，日光晒干后的青蒿中青蒿素含量仅为0.83%，表明鲜青蒿中青蒿素含量为传统晒干后的近3倍，鲜青蒿叶放置越久青蒿素含量下降很快。这主要是黄花蒿在干燥过程中，黄花蒿中某些热敏组分分解，特别是青蒿素具有热不稳定性，从而导致提取物生物活性和提取率下降。针对青蒿素提取工艺中存在的问题，本发明提供了一种直接从鲜活黄花蒿中提取青蒿素的方法，采用水溶性优良，并对酯类物质具有良好溶解性的丙酮作为从鲜药材中提取青蒿素，丙酮不仅能有效溶解鲜活黄花蒿中青蒿素，更重要的是丙酮可以有效的溶解黄花蒿表面的蜡质层，做到对植物体的有效渗透，同时鲜活黄花蒿中的水份也溶解到丙酮中，降低了纯丙酮的极性，使混有水的丙酮溶液更加有利于青蒿素的转移。本发明的具体内容为：

一种从鲜活黄花蒿中提取青蒿素的方法，从鲜活的黄花蒿直接提取青蒿素。

所述方法为将鲜活的黄花蒿未经粉碎直接提取青蒿素。

将鲜活黄花蒿粉碎能够有助青蒿素的提取，但是鲜活黄花蒿纤维素和水分含量较高，粉碎后反而形成泥状物质，在提取的过程需要不断进行搅拌，反而不利于工业化生产，所以直接用未经过粉碎的鲜活黄花蒿是一种优化选择。

所述将青蒿素从鲜活的黄花蒿中转移出来的溶媒为丙酮。

以丙酮为溶媒采用渗漉提取方法、回流提取方法、温浸提取方法、冷浸提取方法和索氏提取方法中任意一种方式提取。

所述从鲜活黄花蒿中提取青蒿素的方法的方法包括以下步骤：

1）采用冷浸提取方法或回流提取方法提取鲜活黄花蒿得到含有青蒿素的鲜活黄花蒿丙酮溶液；

2）将鲜活黄花蒿丙酮溶液回收丙酮至无丙酮味，并用乙醇溶解，得到鲜活黄花蒿乙醇溶液；