[发明专利]一种中药分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药分散片，属药物制剂领域。

背景技术

中药分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的中药片剂，是近十多年来发展起来的一种新型速释剂型。由于中药分散片克服了注射剂风险大、滴丸载药量小、气雾剂限制因素多等缺点，使用普通片剂的生产设备即可生产，使得该剂型成为传统中药片剂剂型改革的重要方向与中药新制剂研发的主要剂型。

中药分散片与化药分散片的不同，原料性质是中药分散片与化药分散片的最大区别。根据2012年5月SFDA网站的最新数据统计，我国上市的中药分散片共有54个，绝大部分是以提取物为制剂成型的中间体。根据中间体的不同，中药分散片又可分为有效成分分散片、有效部位分散片和复方提取物分散片三类。对于有效成分分散片，由于其成分清楚，杂质少，理化性质稳定，占制剂处方比例小，工艺处方设计与化学药物类似；对于有效部位，特别是复方提取物分散片，其原料多为膏状物或无定形粉末，并非完全的难溶性药物，与化药分散片原料性质有根本不同。且中药分散片中原料占制剂处方比例高，绝大部分在20-60%之间。一般化学药物分散片占制剂处方比例很小，通常不超过10%，且原料性质单一。中药分散片与化药分散片原料性质与比例的差异决定了两者研制设计思路上应存在差异。

现有的中药分散片研究设计思路系照搬化药分散片的思路，即主要通过筛选辅料的种类与比例，不崩解就提高崩解剂用量，国产崩解剂达不到要求就更换进口优质崩解剂，忽略了中药分散片原料性质复杂，占制剂处方比例高的特点，使得相当一部分以提取物为中间体的中药分散片出现了崩解迟缓的问题。为了加速崩解，使其3分钟内均匀分散，不得不加大辅料（尤其是超级崩解剂）的用量，效果还不甚理想；同时，又造成了生产成本增高，病人服用量增大等现实性问题，严重制约了中药分散片的发展与临床应用。

因此，亟需一种新的方法来突破中药分散片的研究设计思路困局，从根本上解决该问题。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种新的中药分散片，本发明的另一技术方案是提供了该中药分散片的制备方法和用途。

本发明提供了一种中药分散片，它含有2.5%-25%的微粉硅胶。进一步优选地，它含有3%-7%的微粉硅胶。

本发明中药分散片是将干燥的原料药提取物与微粉硅胶混合，干燥，经机械力改性；再加入药学上可接受的其它辅料，制粒、整粒、压片，得中药分散片。

其中，所述的干燥的原料药提取物的粒径大于微粉硅胶的粒径，其粒径比大于或接近10。

其中，所述的原料药提取物包括单味中药提取物或中药复方提取物。

其中，所述的机械力改性的设备为研钵、球磨机、振动磨。

其中，所述的研钵中研磨时间为10min。

其中，所述的改性条件为：相对湿度小于50%。

本发明还提供了一种制备所述的中药分散片的方法，它包括如下步骤：

a、取中药原料提取物，干燥；

b、加入片重2.5-25%的微粉硅胶，机械力改性；

c、将改性后的中药原料提取物，加入药学上可接受的其它辅料，制料、整粒、压片，得中药分散片。

其中，所述的机械力改性的设备为研钵、球磨机、振动磨。

所述的中药提取物为元胡提取物、白芷提取物、黄芩提取物、姜黄提取物、黄芪醇提物、黄芩苷、穿心莲内酯，但不局限于上述提取物。

分散片的崩解混悬主要依靠辅料的作用来实现，对于化学药物分散片，由于其原料性质单一，剂量小，原料对分散片崩解的影响有限；而对中药分散片而言，原料的影响很大。国内的一些学者通过微粉化、将原料制备成固体分散体、将原料制成包合物或微囊的方法来对原料进行必要的处理，但这些方法在中药分散片中应用有很大局限性；许多中药提取物并不能进行微粉化处理，尤其是含挥发油、脂肪油、含多糖等较高的提取物，其粒径会伴随微粉化的进行而增大；制备成固体分散体与微囊化须外加大量辅料，一般制备固体分散体须加入原料十倍量左右的辅料，大大增加了生产成本，而微囊化也存在类似的问题，且包封率低，效果并不理想。在化药分散片中，也有学者采用与亲水辅料共研的方法将药物从晶型态转化为无定形态，以此增大药物的润湿性，提高药物溶出度；中药提取物绝大部分为无定形粉末，并不存在上述理论实施的前提条件，发明人曾利用PEG-4000、PVP-K30等亲水性辅料与元胡止痛分散片中的原料白芷提取物共研，结果发现元胡止痛分散片的崩解时间较原工艺大大延长，没有达到缩短崩解时间的目的；因此，该方法很难在中药分散片中应用。