[发明专利]一种治疗急性呼吸道感染的分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗急性呼吸道感染的分散片及其制备方法。

背景技术

感咳双清制剂的主要成分是黄芩苷和穿心莲内酯，具有清热、解毒、消炎的功效，对于治疗急性上呼吸道感染、急性支气管炎、肺炎有很好的疗效。急性呼吸道感染是临床上最常见的疾病之一，其中90％由病毒感染引起，细菌感染多继发于病毒感染之后，造成病情加重，病毒感染初期及时有效地抑制病毒复制与传播，对疾病转归具有重要意义。现代药理研究发现，穿心莲内酯是NF-_kB信号传导通路（与细胞炎症因子有关）的部分抑制剂，黄芩苷是神经氨酸酶的部分抑制剂和逆转录酶的强抑制剂。两者配伍应用，不仅能抑制病毒复制，减慢病毒繁殖速度，而且能调节机体的免疫系统，直接清除病毒，二者相辅相成。

感咳双清胶囊临床应用多年，效果较好。但用药后起效较慢，生物利用度低，不能适应急性感染病人希望药物速效的要求，故需制成易于服用和吸收、分布较快的剂型。而分散片具备的特点恰好能适应这一要求，黄芩苷、穿心莲内酯主要成分均不溶于水或微溶于水的性质也适合制成分散片，故将其改剂为分散片。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗急性呼吸道感染的分散片及其制备方法；本发明的另一目的在于提供组方药物的矫味方法，尤其针对感咳双清胶囊原料药的矫味方法。

本发明提供了一种治疗急性呼吸道感染的分散片，它是由如下重量百分含量的原辅料制备而成的：

黄芩苷40%～60%，穿心莲内酯10%～15%，填充剂10%～15%，崩解剂20～30%；

其中，填充剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、碳酸钙、甘露醇中的一种或两种以上的混合；崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠中的一种或两种以上的混合。

其中，所述填充剂为微晶纤维素；崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮和羧甲基淀粉钠的混合物。

进一步地，交联聚乙烯吡咯烷酮与羧甲基淀粉钠的重量比为（10-15）：（10-15）。

优选地，微晶纤维素:交联聚乙烯吡咯烷酮：羧甲基淀粉钠=1:1:1w/w/w。

更进一步地，它是由如下重量百分含量的原辅料制备而成的：

黄芩苷50%，穿心莲内酯12.5%，微晶纤维素12.5%，交联聚乙烯吡咯烷酮12.5%、羧甲基淀粉钠12.5%。

其中，所述黄芩苷的纯度在85%以上。

进一步地，所述黄芩苷的纯度为85-95%；

进一步地，所述黄芩苷的纯度为95%以上。

本发明还提供了上述分散片的制备方法，它包括如下操作步骤：

按配比称取原辅料，再将崩解剂按内加法方式与其他原辅料混匀后，制粒，压片，即得。

本发明还提供了上述分散片的制备方法，它包括如下操作步骤：

（1）按配比称取原辅料；

（2）将黄芩苷投入振动磨中单独粉碎，再将穿心莲内酯加入混合粉碎，即得复合粒子，其中，混合粉碎后，黄芩苷的粒径小于穿心莲内酯粒径；

或，（3）取黄芩苷，溶解在四氢呋喃中，得黄芩苷四氢呋喃溶液；在溶液中加入穿心莲内酯，置旋转蒸发仪中，减压浓缩至干，即得复合粒子；

（4）取步骤（2）、（3）制备的复合粒子，与其他原辅料混匀后，制粒，压片，即得。

进一步地，步骤（2）、（3）中所述穿心莲内酯为细粉或微粉，其粒度分布如下：

                                                  ；

优选地，步骤（2）中使用穿心莲内酯细粉，步骤（3）中使用穿心莲内酯微粉。

进一步地，步骤（2）中，黄芩苷单独粉碎时间为10min；混合粉碎时间为6min以上。

进一步地，步骤（3）中，减压浓缩时的温度为50-90℃，优选为50-70℃，更优选为70℃；减压浓缩过程中，旋转蒸发仪的旋转速度为60-100转/分，优选为100转/分。

本发明还提供了一种治疗急性呼吸道感染药物的矫味方法，所述药物中含有穿心莲内酯和纯度85%以上的黄芩苷；矫味方法如下：

取黄芩苷，在溶剂中溶解，得黄芩苷溶液；在溶液中加入穿心莲内酯，加热搅拌至挥干溶剂，即可；其中，所述溶剂为黄芩苷的良性溶剂，该溶剂同时为穿心莲内酯的不良溶剂；

或者，将黄芩苷投入振动磨中单独粉碎，再将穿心莲内酯加入混合粉碎，其中，混合粉碎后，黄芩苷的粒径小于穿心莲内酯粒径；