[发明专利]Lycojaponicumin A在促进小肠蠕动药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种Lycojaponicumin A的新药物用途。具体说就是在制备促进小肠蠕动药物中的应用，属于医药领域。

背景技术

本发明涉及的化合物Lycojaponicumin A是一个2012年发表（Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicumins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters 14(10),2614-2617.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，对于本发明涉及的Lycojaponicumin A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提出Lycojaponicumin A在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Lycojaponicumin A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。

由于本发明首次公开Lycojaponicumin A在促进小肠蠕动方面的药用作用。

所述化合物Lycojaponicumin A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Lycojaponicumin A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Lycojaponicumin A的制备方法参见文献（Wang,X.J.et al.,2012.Lycojaponicumins A-C,Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum.Organic Letters 14(10),2614-2617.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin A片剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin A胶囊剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：

1、实验动物：

昆明种小鼠，清洁级，体重20±2g，雌雄共用，

试剂及其他药品：

阿拉伯胶、炭末、生理盐水、Lycojaponicumin A。

2、实验方法：

取昆明小鼠30只，20±5g，雌雄各半，按性别，体重随机分为3组，即空白组，Lycojaponicumin A（0.06mg/10g，0.24mg/10g）两个剂量组。每组10只，Lycojaponicumin A与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml/10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。

3、实验结果

统计结果表明Lycojaponicumin A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P<0.01）；Lycojaponicumin A高剂量组较空白组，差异有显著性意义（P<0.001）结果如表1。

表1 Lycojaponicumin A对小鼠小肠推进性蠕动的影响

与空白组比较，^*p<0.01,^**P<0.001

结论：Lycojaponicumin A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。