[发明专利]Lycojaponicumin B在抗疱疹病毒的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Lycojaponicumin B在制备抗单纯疱疹病毒1型（Herpes simplex virus，HSV-1）和单纯疱疹病毒2型（Herpes simplex virus，HSV-2）药物中的应用。

背景技术

HSV-1、HSV-2属于疱疹科病毒，HSV-1和HSV-2不仅引起口唇或生殖粘膜疱疹，同时也是引起脑炎、肝炎、全身严重感染甚至宫内感染的重要病原；

本发明涉及的化合物Lycojaponicumin B是一个2012年发表（Wang, X. J. et al., 2012. Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum. Organic Letters 14(10), 2614-2617.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，对于本发明涉及的Lycojaponicumin B在制备治疗疱疹病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于疱疹病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于疱疹病毒感染的防治显然具有显著的进步。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了Lycojaponicumin B在制药中的新用途：

Lycojaponicumin B在制备抗HSV-1的药物中的应用。

Lycojaponicumin B在制备抗HSV-2的药物中的应用。 

经实验证明，Lycojaponicumin B对HSV-1、HSV-2有显著的抑制作用：抑制HSV-1、HSV-2在HEK293细胞出现CPE效应（Cytopathic Effect，CPE），IC₅₀分别为2^-11.69、2^-11.02，TI分别为1067.5、670.9。

所述化合物Lycojaponicumin B结构如式（Ⅰ）所示：

本发明为Lycojaponicumin B临床用于治疗疱疹病毒感染性疾病提供实验依据，对研制抗HSV-1、HSV-2病毒的药物提供了一定的指导意义，具有重要的参考价值。

本发明涉及的Lycojaponicumin B在制备治疗疱疹病毒感染药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于疱疹病毒抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于黄疱疹病毒感染的防治显然具有显著的进步。

为了更好地理解本发明的实质，下面将结合实施例对本发明作进一步的说明。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Lycojaponicumin B的制备方法参见文献（Wang, X. J. et al., 2012. Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented Skeleton from Lycopodium japonicum. Organic Letters 14(10), 2614-2617.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin B片剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Lycojaponicumin B胶囊剂的制备：

取20克化合物Lycojaponicumin B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：Lycojaponicumin B对疱疹病毒的作用研究：

（1）细胞株与病毒株：

人胚肾细胞（HEK293，为HSV-1、HSV-2病毒敏感细胞）购自美国Clontech公司；单纯疱疹病毒1型（HSV-1）Sm44株、单纯疱症病毒2型（HSV-2）333株引自中国CDC病毒病研究所。

（2）细胞毒性测定：