[发明专利]一种5-氮杂吲哚啉的制备方法有效
| 申请号： | 201310429888.6 | 申请日： | 2013-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN103524501A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 李卓才;吕少波 | 申请（专利权）人： | 苏州乔纳森新材料科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 | 代理人： | 郑玮 |
| 地址： | 215011 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 制备 方法 | ||
1.一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，是以式II化合物为原料，是以式II化合物为原料，首先经缩合反应获式III化合物、进一步经卤代反应获式IV化合物以及最后经还原环合反应获目标产物式I化合物，反应路线如下：
2.根据权利要求1所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述缩合反应是式II化合物在碱性催化体系作用下与多聚甲醛缩合获得式III化合物。
3.根据权利要求2所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述碱性催化体系包括碱性试剂和催化剂溶剂，所述碱性试剂溶解在催化剂溶剂中加入缩合反应体系中。
4.根据权利要求3所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述碱性试剂与式II化合物的摩尔比为0.01～0.2:1。
5.根据权利要求3所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述碱性催化体系为氢氧化钠的水溶液、氢氧化钾的水溶液、叔丁醇钾的叔丁醇溶液或叔丁醇钠的叔丁醇溶液。
6.根据权利要求1所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的反应温度为40～80℃。
7.根据权利要求1所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的溶剂为DMF或DMSO。
8.根据权利要求1所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述卤代反应的卤代试剂硫酰氯、三氯氧磷或草酰氯。
9.根据权利要求1所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述还原环合反应为式IV化合物在金属还原剂和酸性试剂的作用下获得式I化合物。
10.根据权利要求9所述一种5-氮杂吲哚啉的制备方法，其特征在于，所述金属还原剂为Fe或Zn。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州乔纳森新材料科技有限公司，未经苏州乔纳森新材料科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310429888.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
