[发明专利]一种色满化合物及其提取方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及中药活性成分领域，尤其涉及一种色满化合物及其提取方法和应用。

背景技术

地鳖（ground beetle）：别名地鳖虫、土鳖、过街、地乌龟、节节虫、臭虫母、土元。属于昆虫，身体扁，棕黑色，雄虫有翅，雌虫无翅。常在住宅墙根的土内活动，可入药。也叫螫虫，通称土鳖。中药中所称地鳖虫一般是指鳖蠊科昆虫地鳖（Eupolyphaga sinensis Walker）或冀地鳖（Steleophaga plancyi）的雌虫干燥体。

传统中医认为地鳖虫具有破血逐瘀、续筋接骨之功效，并且有溶栓功能。可用于治疗跌打损伤、筋伤骨折、瘀肿疼痛，血瘀经闭、产后瘀滞腹痛、症瘕痞块等病症。

对地鳖虫浸膏的化学成分进行分析，发现其主要成分包括多种挥发油、氨基酸、蛋白质、脂肪、甾族化合物、酚类、有机酸、生物碱及微量矿质元素。

对地鳖虫浸膏进行药理分析发现，地鳖虫浸膏的药理作用包括：对心血管系统具有抗凝血、抗血栓、调节血脂、抗氧自由基、保护血管内皮细胞、抗缺血缺氧等作用；具有较明显的抗突变能力，特别表现出抗移码型基因突变能力；能促进体外培养成骨细胞中成骨相关基因的表达，促进骨损伤的愈合，达到治疗骨折创伤的目的；能够提高红细胞CR1活性，增强其免疫吸附功能；能保护肝细胞、减轻肝细胞变性坏死，减少纤维组织增生，促进纤维组织降解；可通过抑制血小板衍生因子（PDGF）的表达而抑制动脉平滑肌细胞增殖；从地鳖虫体内分离得到的地鳖虫纤溶活性蛋白（EFP）能够抑制肿瘤血管生成，具有体外抑制人食管癌细胞株Eca109和宫颈癌细胞株Hela的作用。

据文献报道，近年来在中国、泰国、印度和马来西亚等地区，地鳖虫也被作为补益药使用。

地鳖虫具有广泛的药理活性，以地鳖虫为复方的制剂临床适应证涉及到心脑血管疾病、肝病、妇科、外伤疼痛、糖尿病、肿瘤和亚健康人血瘀症等。但相对其广泛的药理活性而言，其有效活性成分的研究才刚刚起步。目前，除了地鳖虫体内几大类常规化学成分外，得到鉴定的有效活性成分并不多，研究较为明确的是纤溶活性蛋白EFP及其药理作用。

发明内容

本发明提供了一种色满化合物，该化合物是从地鳖虫中提取获得的天然活性物质，具有广泛的药理活性。

一种色满化合物，结构式为：

所述色满化合物为从地鳖虫中提取分离得到，系统命名为R-3-methyl-6,8-dihydroxy-7-methyl-3,4-dihydroisochromen-1-one（R-3-甲基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢色满-1-酮）。

本发明还提供了一种所述色满化合物的提取方法，包括：

（1）将地鳖虫置于有机溶剂中浸提，得到浸提液；

（2）将浸提液浓缩后加水制备水混悬液，对水混悬液进行萃取，将萃取液浓缩，获得浸膏；

（3）从浸膏中分离纯化得到所述色满化合物。

所述地鳖虫为鳖蠊科昆虫地鳖（Eupolyphaga sinensis Walker）或冀地鳖（Steleophaga plancyi）的雌虫干燥体。所述雌虫可以从野生环境中获得，也可以经过人工繁殖获得。

所述地鳖虫可以直接置于或经粉碎后置于有机溶剂中浸提，粉碎之后进行浸提更有利于地鳖虫体内活性成分的浸出。

所述浸提采用的方法为冷浸法或热回流提取法。

所述冷浸法是将地鳖虫放入密封的容器中，按配方加入一定体积的有机溶剂，浸泡约2周。期间经常摇动，待地鳖虫体内的活性成分充分溶解到有机溶剂中后，过滤即可得到浸提液。

所述热回流提取法是应用有机溶剂加热提取，需采用回流加热装置，以免溶剂挥发损失。热回流提取法比冷浸法操作繁琐，但提取效率高。

为了充分浸提地鳖虫体内的活性成分，所述地鳖虫与有机溶剂的重量体积比（kg/L）为1:3～3:1，更优选为1:2～2:1。

所述的有机溶剂可以是甲醇、乙醇、氯仿、乙酸乙酯和丙酮中的一种或多种，优选的，所述有机溶剂为甲醇、乙醇或它们的混合液。甲醇和乙醇的极性相对较高，利用甲醇或乙醇进行浸提能够获得更多中低极性的活性成分。

萃取时，应选用与浸提时采用的有机溶剂互不相溶的溶剂。作为优选，当用甲醇浸提时，采用乙酸乙酯进行萃取；当用乙醇浸提时，采用氯仿进行萃取。并且，为提高萃取得率，优选先将浸提液浓缩后加水制备水混悬液，再对水混悬液进行萃取。