[发明专利]一种喹唑啉衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种式(I)所示喹唑啉衍生物的合成方法，所述方法包括：以铜化合物和硝酸铈铵作为双组分催化剂，在碱、有机配体和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物存在下，于反应溶剂中由式(II)邻氨基苄醇化合物与式(III)醛类化合物进行反应而制得所述式(I)化合物： 

其中R选自H、C₁-C₆烷基、卤素、卤代C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷氧基或硝基； 

Ar选自如下(A)-(C)中任一基团： 

其中R¹各自独立地选自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素、卤代C₁-C₆烷基或卤代C₁-C₆烷氧基； 

X、Y各自独立地选自N、O或S； 

m为0-5的整数。 

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于： 

所述铜化合物为一价铜化合物、二价铜化合物或两者的混合物。 

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于： 

所述铜化合物为CuCl、CuBr、CuI、Cu(OTf)、Cu₂SO₄、Cu₂S中的任意一种或多种，或为CuCl₂、CuBr₂、CuI₂、CuSO₄、乙酸铜、乙酰丙酮铜、Cu(OTf)₂中的任意一种或多种。 

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于： 

所述有机配体为联吡啶。 

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于： 

所述碱为碱金属的氢氧化物或碱金属的碳酸盐。 

6.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于： 

所述碱为NaOH、LiOH、KOH、CsOH、Na₂CO₃、K₂CO₃、Li₂CO₃中的任意一种或多种，最优选为CsOH。 

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于： 

式(II)与式(III)化合物的摩尔比为1:1-3，和/或 

式(II)化合物与铜化合物的摩尔比为1:0.05-0.3，和/或 

式(II)化合物与硝酸铈铵的摩尔比为1:1-3，和/或 

式(II)化合物与碱的摩尔比为1:2-4，和/或 

式(II)化合物与有机配体的摩尔比为1:0.05-0.2，和/或 

式(II)化合物与TEMPO的摩尔比为1:0.05-0.2。 

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于： 

所述方法的反应温度为50-90℃。 

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于： 

所述方法的反应时间为12-30小时。 

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于： 

所述铜化合物为CuBr，和/或 

所述碱为CsOH，和/或 

所述有机配体为联吡啶。