[发明专利]黑米花色苷提取物在制备保护拘束应激性肝损伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物领域，具体涉及黑米花色苷提取物在制备保护肝损伤的药物中的应用。

背景技术

近年来氧化应激性疾病越来越受到人们的关注。机体在应激负荷状态下产生大量的活性氧自由基，当这些自由基不能被及时的清除在体内蓄积便会引发脂质过氧化反应，破坏细胞膜的结构与功能从而导致组织病变。拘束应激模型是经典的心理应激模型，拘束诱发应激性体内自由基反应从而促使细胞膜、蛋白质、酶和DNA中有害物质的产生；拘束应激还能降低机体免疫力、影响体内荷尔蒙分泌、促进脂质过氧化物产生和降低机体内源的抗氧化物质（GSH和Vitamin E）水平。体内的活性氧自由基失衡使机体处于氧化应激状态从而诱发肝损伤。

抗应激药物能减弱应激负荷对机体的作用，降低机体对应激负荷的反应性，通常有安定止痛剂、安定剂以及镇静剂等等，但是这些药物多具有副作用，在临床使用剂量上受到限制，在效果上也多局限于暂时性的缓解，不能从根本上达到治疗目的。

黑米(Oryza sativa L.)是稻米中的珍品，自古享有“贡米”之美誉，是一种药、食兼用的的大米，具有滋阴润脑肺、健脾开胃、补中益气、活血化瘀等功效。研究表明黑米中丰富的花色苷组分，使其具备潜在的抗氧化特性。《中国生化药物杂志》2010年第31卷第1期“中国黑米花色苷研究现状及展望”一文中公开了黑米花色苷提取物的药用用途，包括对动脉粥样硬化斑块发展的抑制、对癌细胞的浸润和转移的抑制、对高脂血症的治疗效果等，但未提及其对拘束诱发应激性肝损伤的保护作用。

发明内容

本发明的发明目的是提供一种黑米花色苷提取物的新用途，以解决现有保护拘束诱发应激性肝损伤的药物存在的缺陷。

为达到上述发明目的，本发明采用的技术方案是：一种黑米花色苷提取物在制备保护拘束应激性肝损伤药物中的应用。

上述技术方案中，所述黑米花色苷提取物中，以质量计，总花色苷含量为20~60%。

上述黑米花色苷提取物制备步骤如下:

(1)：将黑米粉碎形成黑米粉，加入黑米粉6~12倍量的35~60%乙醇溶液于20~40℃下震荡1~4h，抽滤收集滤液，剩余黑米粉滤渣； 

(2)：将步骤(1)中的黑米粉滤渣用同步骤(1)中等体积的35~60%乙醇溶液于20~40℃下震荡1~4h，抽滤收集滤液；

(3)：将步骤(1)与步骤(2)中的滤液合并，经减压浓缩除去乙醇得到浓缩液；

(4)：将步骤(3)的浓缩液经过大孔树脂吸附，待花色苷完全吸附后，用2~6倍柱体积的蒸馏水溶液清洗柱子，然后用62~82%乙醇溶液解析花色苷得到花色苷解析液；所述蒸馏水溶液含有体积分数为1%的盐酸；

(5)：将步骤(4)得到的花色苷解析液真空浓缩、干燥、研磨得到暗红色的粉末，即为所述的黑米花色苷提取物；

所述乙醇溶液中都含有乙醇体积分数1%的盐酸。

药理实验显示，黑米花色苷提取物能够降低病理状态下机体的谷丙转氨酶（GPT）、丙二醛（MDA）和黄嘌呤氧化酶（XOD）的水平，提高体内抗氧化物质谷胱甘肽（GSH）水平；通过改善以上生化指标的水平使体内的活性氧自由基趋于平衡，从而在拘束诱发应激性肝损伤方面发挥保护作用。

本发明所述黑米花色苷提取物可以单独或与一种以上可接受的载体组合剂制成制剂给药。例如，溶剂、稀释剂等。可以口服剂型给药，如片剂、胶囊、可分散粉末、颗粒剂等。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域中熟知的方法进行制备。这些药用制剂中可以含有与载体组合的例如0.05%~90%重量活性成分，更常见约15%~60%之间的活性成分。本发明黑米花色苷提取物剂量可以是0.005~5000mg/kg/天，也可根据疾病严重程度或剂型的不同使用剂量超出此剂量范围。本发明的制剂包括适于口服、直肠、局部、口腔、舌下、皮下、肌肉、静脉。

由于上述技术方案运用，本发明与现有技术相比具有下列优点：

本发明提供了一种黑米花色苷提取物的新用途，该黑米花色苷提取物具有显著的平衡体内的活性氧自由基的作用，能够降低病理状态下机体的GPT、MDA和XOD的水平，提高体内抗氧化物质GSH水平，可用于制备保护拘束诱发应激性肝损伤的药物。

附图说明

图1是实施例3中黑米花色苷提取物对拘束诱发应激性肝损伤小鼠血清GPT水平的影响；

图2是实施例3中黑米花色苷提取物对拘束诱发应激性肝损伤小鼠血清MDA水平的影响；

图3是实施例3中黑米花色苷提取物对拘束诱发应激性肝损伤小鼠肝组织GSH水平的影响；