[发明专利]用于免疫佐剂E6020之合成前体的β-酮酰胺合成的试剂和方法有效
| 申请号： | 201310381584.7 | 申请日： | 2008-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN103497215A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 布鲁斯·德科斯塔;弗朗西斯·G·方;詹姆斯·E·福伊;林恩·霍金斯;查尔斯·莱梅林;牛翔;吴阔明 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/24 | 分类号： | C07F9/24 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;彭鲲鹏 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 免疫佐剂 e6020 合成 酮酰胺 试剂 方法 | ||
1.式(4)的化合物：
其中：
R4在每次出现时独立地为保护基；
R5在每次出现时独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C6炔基；和
R6在每次出现时独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C6炔基；或者R5和R6与它们连接的氮一起形成5或6元杂环。
2.根据权利要求1的化合物，其中：
R4在每次出现时独立地为C3-C5烯基、2-氰基乙基、2-(三甲基甲硅烷基)乙基或2，2，2-三氯乙基；
R5在每次出现时独立地为C3-C6烷基；和
R6在每次出现时独立地为C3-C6烷基。
3.根据权利要求2的式(4)化合物，其中：
R4在每次出现时为烯丙基；
R5在每次出现时为异丙基；和
R6在每次出现时为异丙基。
4.根据权利要求3的化合物，其中所述化合物为化合物25：
化合物25。
5.一种通过如下所示的缩合反应制备式(4)化合物的方法：
其中：
R4在每次出现时独立地为保护基；
R5在每次出现时独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C6炔基；和
R6在每次出现时独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基或C3-C6炔基；或者R5和R6与它们连接的氮一起形成5或6元杂环。
6.权利要求5的方法，其中
R4在每次出现时独立地为C3-C5烯基、2-氰基乙基、2-(三甲基甲硅烷基)乙基或2，2，2-三氯乙基；
R5在每次出现时独立地为C3-C6烷基；和
R6在每次出现时独立地为C3-C6烷基。
7.权利要求5的方法，其中
R4在每次出现时为烯丙基；
R5在每次出现时为异丙基；和
R6在每次出现时为异丙基。
8.晶体化合物25
9.根据权利要求8的晶体化合物25，其进一步特征在于X射线粉末衍射图具有以下峰值：6.6±0.3°2θ、14.0±0.3°2θ、17.3±0.3°2θ和19.4±0.3°2θ。
10.根据权利要求9的晶体化合物25，其进一步特征在于熔点为约65℃。
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