[发明专利]取代的氮杂吲哚化合物及其盐、组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201310377134.0 申请日: 2013-08-26
公开(公告)号: CN103626765A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 习宁;王婷瑾;唐胤;孙明明;王茜 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司;加拓科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07F9/6561;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/675;A61P35/00;A61P35/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P35/02;A61P27/02;A61P3/10
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵;冯琼
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 取代 吲哚 化合物 及其 组合 用途
【权利要求书】:

1.一种如式(I)所示的化合物:

或其消旋体,立体异构体,几何异构体,互变异构体,溶剂化物,氮氧化物,代谢产物或药学上可接受的盐,其中:

各X和Y独立地为H,-C(=O)R3,-C(=O)OR4,-C(R1R2)OC(=O)R3,-C(R1R2)OC(=O)OR4或-C(R1R2)OP(=O)(OR4)(OR4a),且当Y为H时,X不能为H或乙酰基;

各R1和R2独立地为H,D,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C3-6环烷基,-(C1-4亚烷基)-(C3-6环烷基),C3-6杂环基或-(C1-4亚烷基)-(C3-6杂环基),其中,所述各R1和R2分别与碳原子相连,或R1和R2相连后与碳原子相连,或R1,R2以及与他们相连的碳原子一起,形成取代或未被取代的3-8个原子组成的碳环或杂环;

各R3独立地为H,D,C1-10烷基,C1-10卤代烷基,C3-8环烷基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8环烷基),C3-8杂环基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8杂环基),C6-10芳基,-(C1-6亚烷基)-(C6-10芳基),5-10个原子组成的杂芳基或-(C1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基),其中,所述各C1-10烷基,C1-10卤代烷基,C3-8环烷基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8环烷基),C3-8杂环基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8杂环基),C6-10芳基,-(C1-6亚烷基)-(C6-10芳基),5-10个原子组成的杂芳基和-(C1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)未被取代或任选地被1,2,3或4个独立选自D,F,Cl,Br,I,-OH,-NH2,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基和C1-6烷氨基的取代基所取代;

各R4和R4a独立地为H,C1-10烷基,C1-10卤代烷基,C3-8环烷基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8环烷基),C3-8杂环基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8杂环基),C6-10芳基,-(C1-6亚烷基)-(C6-10芳基),5-10个原子组成的杂芳基或-(C1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基),其中,所述各C1-10烷基,C1-10卤代烷基,C3-8环烷基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8环烷基),C3-8杂环基,-(C1-6亚烷基)-(C3-8杂环基),C6-10芳基,-(C1-6亚烷基)-(C6-10芳基),5-10个原子组成的杂芳基和-(C1-6亚烷基)-(5-10个原子组成的杂芳基)未被取代或任选地被1,2,3或4个独立选自D,F,Cl,-OH,-NH2,氧代(=O),C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6烷氧基和C1-6烷氨基的取代基所取代。

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