[发明专利]大蒜总多糖和含硫氨基酸类的组合物的抗皮肤脱屑及瘙痒用途在审

专利信息
申请号: 201310376541.X 申请日: 2013-08-27
公开(公告)号: CN104415212A 公开(公告)日: 2015-03-18
发明(设计)人: 刘军;王群立 申请(专利权)人: 北京继开德铭医药科技有限公司
主分类号: A61K36/8962 分类号: A61K36/8962;A61K8/97;A61P17/00;A61P17/04;A61K31/715
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地址: 100176 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 大蒜 多糖 氨基酸 组合 皮肤 瘙痒 用途
【权利要求书】:

1.一种包含大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的组合物在制备用于预防和/或治疗皮肤脱屑和/或瘙痒的药物、化妆品中的应用。 

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述组合物由大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类两大类组成。 

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的比例以重量计为50:1~1:50,大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的最佳比例以重量计为10:3~3∶7。 

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的比例以液相色谱峰面积按积归一化法计为20:1~1:20,大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的最佳比例以液相色谱峰面积按归一化法计为6:4~4:6。 

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的的比例测定的液相色谱条件为:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水为流动性,梯度洗脱条件为:0分钟~10分钟:水-甲醇(99:1),10分钟-30分钟:水-甲醇(50:50),检测器:蒸发光散射检测器,先洗脱出色谱柱的色谱峰组为大蒜含硫氨基酸类,后洗脱色谱柱的色谱峰为多糖;二者的比例以液相色谱峰面积按归一化法计为20:1~1∶20。 

6.根据权利要求3或4所述的应用,其特征在于:所述大蒜含硫氨基酸类主要成分包括:蒜氨酸:(S)-3-(烯丙基亚磺酰)-L-丙氨酸、S烯丙基半胱氨酸(Sallylcysteine)、和S-丙烯基硫醇半胱氨酸。

7.根据权利要求3、4或6所述的应用,其特征在于:所述大蒜含硫氨基酸类通过液相色谱质谱联用仪器检测,该含硫氨基酸类含有(S)-3-(烯丙基亚磺酰)-L-丙氨酸(蒜氨酸)分子离子峰[M+H]+=178。

8.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于:所述大蒜总多糖为杂多糖,其水解后的成分包括:阿拉伯糖、葡萄糖、果糖、半乳糖、木糖。

9.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述脱屑症选自:银屑病、头皮脱屑、皮肤脱屑、真菌感染皮肤脱屑、麻疹米糠样脱屑、猩红热的片状脱屑。 

10.根据权利要求1或12所述的应用,其特征在于:所述皮肤脱屑及瘙痒症选自:头皮脱屑及其他瘙痒、银屑病皮肤脱屑及瘙痒、真菌感染皮肤脱屑及瘙痒、麻疹米糠样脱屑及瘙痒、猩红热的片状脱屑及瘙痒、老年皮肤瘙痒、糖尿病瘙痒、尿毒症瘙痒、孕妇瘙痒、蚊叮虫咬瘙痒。 

11.根据权利要求1或2所述的应用,其特征在于:所述药物选自以下剂型:喷雾剂,气雾剂、搽剂、洗剂、外用膏剂、栓剂、凝胶剂、注射剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、口服液、膜剂、散剂和丸剂。 

12.根据权利要求1或2所述的应用,一种制备包含大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的组合物的方法,其特征在于:所述制备方法包括以下步骤: 

1)大蒜经过水、乙醇或其他有机溶剂提取得到大蒜粗提取液:将上述粗提取液,通过滤过、离心、调pH沉淀、经醇沉或水沉调整大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的比例,使上述含大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的比例达到以液相色谱峰按归一化法计为20:1~1:20的范围。 

2)大蒜经过水提取,得水提液; 

3)所得药液过大孔树脂,依次水洗和/或乙醇洗,收集洗脱液,减压回收乙醇至无醇味,干燥,得棕色或淡黄色大蒜含硫蒜氨酸类; 

4)将2)所得提取液过阳离子离子树脂,通过水或碱性溶液洗脱,收集洗脱液,减压回收乙醇至无醇味,或浓缩干燥,得棕色或淡黄色大蒜含硫蒜氨酸类; 

5)将步骤3)或4)所锝其他洗脱液,浓缩,加乙醇或其他沉淀剂沉淀,得到大蒜多糖; 

6)将步骤1)水提后的浓缩,加乙醇沉淀或其他沉淀剂,得到大蒜多糖; 

7)将步骤3)或4)所得大蒜含硫氨基酸类与5)或6)所得大蒜多糖混合得到大蒜总多糖和大蒜含硫氨基酸类的组合物,使上述二者的比例达到以液相色谱峰按归一化法计为20∶1~1:20的范围。 

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