[发明专利]一种包载抗体的长循环脂质体、其制备方法以及应用

权利要求书

1.一种包载抗体的长循环脂质体，其特征在于，由抗体和脂质体组成；

其中，抗体为包封的治疗性抗体，脂质体为载体；所述的脂质体是以磷脂、胆固醇和长循环脂质体辅料为材料制成；所述的磷脂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或二棕榈酰磷脂酰胆碱；所述的长循环脂质体辅料是二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-NH₂；

所述的治疗性抗体为Infliximab单抗；抗体与磷脂的比值为5～100μg抗体：1μmol磷脂；

磷脂与胆固醇的摩尔比为1.2～4:1；

长循环脂质体辅料占脂质体摩尔量的3％～17％；

所述包载抗体的长循环脂质体通过下述方法制备：

1)制备Infliximab长循环脂质体：

采用薄膜水化法制备包载抗体的长循环脂质体，称取大豆卵磷脂，蛋黄卵磷脂或二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-NH₂，共溶于氯仿或三氯甲烷/甲醇中作为油相，在梨形瓶中80～120r·min^-1旋转蒸发除去有机溶剂，然后加入含抗体Infliximab 0.3～2mg/mL的PBS溶液，超声水化，并用0.22微米的聚碳酸酯膜反复挤压后得载抗体的脂质体纳米粒；

2)制备罗丹明标记的Infliximab长循环脂质体：

取大豆卵磷脂，蛋黄卵磷脂或二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-NH₂，共溶于氯仿或三氯甲烷/甲醇中作为油相，在梨形瓶中80～120r·min^-1旋转蒸发除去有机溶剂，然后加入含罗丹明的PBS溶液10ml超声水化，振荡，并用0.22微米的聚碳酸酯膜反复挤压后得罗丹明标记的载抗体脂质体纳米粒；

所述的包载抗体的长循环脂质体的平均粒径为351.3±58nm；

包载抗体的长循环脂质体对抗体活性成分的包封率为：90.65±2.68％。

2.权利要求1的所述的包载抗体的长循环脂质体的用途，其特征在于，其用途是所述的包载抗体的长循环脂质体在制备治疗眼部疾病药剂中的应用。

3.按照权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的眼部疾病是眼内炎、葡萄膜炎、视网膜炎、视网膜血管炎或者眼部新生血管性疾病。