[发明专利]一种头孢类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种头孢类化合物，其特征是：该化合物具有如下结构通式（Ⅰ），

式（Ⅰ）中的R₁为乙基、丙基或者环烷基；

式（Ⅰ）中的R₂包括以下基团，

2.根据权利要求1所述的头孢类化合物，其特征是：所述化合物为7α-乙氧基-7β-(2-噻吩基乙酰氨基)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]头孢烷酸，其结构式为，

3.根据权利要求1所述的头孢类化合物，其特征是：所述化合物为7α-乙氧基-7β-[[4-(1-氨基-3-羟基-1,3-二氧代丙烷-2-基亚基)-1,3-二硫杂环丁烷-2-甲酰]氨基]-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]头孢烷酸，其结构式为，

4.根据权利要求1所述的头孢类化合物，其特征是：所述化合物为7α-乙氧基-7β-(2-四氮唑基乙酰氨基)-3-[(2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧-1,2,4-三嗪-3-基)硫甲基]头孢烷酸，其结构式为，

5.根据权利要求1所述的头孢类化合物，其特征是：所述化合物为7α-乙氧基-7β-(2-四氮唑基乙酰氨基)-3-[(2,5-二氢-6-羟基-2-甲基-5-氧-1,2,4-三嗪-3-基)硫甲基]头孢烷酸，其结构式为，

6.一种头孢类化合物的制备方法，其特征是：所述头孢类化合物为权利要求1-5任一所述的头孢类化合物，其制备方法包括以下步骤，

步骤1）：以具有如下结构通式（Ⅵ）的原料化合物，在-50℃～10℃的温度下，将该原料化合物溶于惰性有机溶剂，得到溶液；

步骤2）：在DMAP或N,N-二甲基苯胺催化下，使经步骤1）得到的溶液与含有权利要求1所述R₂的酰氯或活性酯反应；

步骤3）：用苯甲醚、三氟乙酸脱去由步骤3）得到产物的二苯甲基保护基，即制得本头孢类化合物。

7.根据权利要求6所述的头孢类化合物的制备方法，其特征是：步骤1）所述惰性有机溶剂包括四氢呋喃、苯、甲苯、乙酸乙酯、多卤代脂肪族的碳氢化合物。

8.根据权利要求6所述的头孢类化合物的制备方法，其特征是：所述原料化合物的制备方法为，以7-TMCA(7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸)为原料，依次经过如下反应制得，

反应1）：7-TMCA(7β-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸)二苯重氮甲烷保护反应；

反应2）：反应1）产物进行缩合反应；

反应3）：反应2）产物进行氧化反应；

反应4）：反应2）产物进行加成反应；

反应5）：反应4）产物进行取代反应取代反应；

即制得所述原料化合物。