[发明专利]吡啶并嘧啶类PLK1抑制剂及其用途无效

申请号：	201310372968.2	申请日：	2013-08-22
公开（公告）号：	CN103435608A	公开（公告）日：	2013-12-11
发明（设计）人：	卢帅;孙善亮;张亮;刘海春;陈亚东;陆涛	申请（专利权）人：	中国药科大学
主分类号：	C07D471/04	分类号：	C07D471/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
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地址：	211200 江苏省南京市***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	吡啶嘧啶 plk1 抑制剂及其用途
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【权利要求书】：

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，R^１表示-H，甲基。

其中，R²或R³独立地表示1-甲基哌啶-4-氨基，3-吗啉基丙氨基，4-甲基哌嗪-1-基。

其中，R⁴表示异丙基，环戊基。

2.权利要求1的化合物，其结构为：

8-异丙基-2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-1)

8-异丙基-2-[3-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-2)

8-异丙基-2-[3-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-3)

N-甲基-8-异丙基-2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-4)

N-甲基-8-异丙基-2-[3-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-5)

N-甲基-8-异丙基-2-[3-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-6)

8-异丙基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-7)

8-异丙基-2-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-8)

8-异丙基-2-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-9)

N-甲基-8-异丙基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-10)

N-甲基-8-异丙基-2-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-11)

N-甲基-8-异丙基-2-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5，8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-12)

8-环戊基-2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-13)

8-环戊基-2-[3-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-14)

8-环戊基-2-[3-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-15)

N-甲基-8-环戊基-2-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-16)

N-甲基-8-环戊基-2-[3-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-17)

N-甲基-8-环戊基-2-[3-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-18)

8-环戊基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-19)

8-环戊基-2-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-20)

8-环戊基-2-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5，8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-21)

N-甲基-8-环戊基-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-22)

N-甲基-8-环戊基-2-[4-(1-甲基哌啶-4-基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-23)

N-甲基-8-环戊基-2-[4-(3-吗啉基丙基氨基)苯基氨基]-5-氧代-5,8-二氢吡啶[2，3-d]并嘧啶-6-甲酰胺(I-24)

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