[发明专利]兽用孟布酮粉及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种兽用药物制剂及其制备方法。

背景技术

畜牧业是我国国民经济中的重要产业，是农业的重要组成部分。文献显示，在兽医临床上，猪、羊、牛等动物的消化系统疾病约占临床总发病量的30%，而食欲不振、消化不良、便秘腹胀、胃肠弛缓、瘤胃积食等胃肠功能障碍，几乎在动物的大部分疾病中伴发或继发。动物消化不良可使动物生长发育受阻，生产性能下降甚至死亡，往往造成较大经济损失，妨碍畜牧业发展。目前，对于该类病症，临床上常选用氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毛果芸香碱、新斯的明等拟胆碱类药物进行治疗，但该类药物存在毒性大、作用强烈、剂量难以把握、选择性差等缺点。

利胆药，是作用于动物消化系统的药物，但在我国出版的兽药方面的权威书籍如中国兽药典（2010年版）、中国兽药典兽药使用指南（化学药品卷）（2010年版）、兽医药理学（陈杖榴主编，第二版）等中，还没有利胆药这一类别，仅在硫酸镁和人工盐中提及“利胆”作用。因此，兽用利胆药在我国还处于空白。

孟布酮（Menbutone），化学名为3-(4'-甲氧基萘甲酰基)丙酸，为白色或类白色结晶性粉末，易溶于丙酮，溶解于三氯甲烷，微溶于甲醇和乙醇，在乙醚中极微溶解，几乎不溶于水，易溶于氢氧化钠溶液。孟布酮是一种动物专用的利胆剂，能够刺激胆汁、胰液和胃液的分泌，达到正常分泌量的2-5倍，从而促进胃肠消化吸收功能；其作用温和、安全，对中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统、泌尿系统、消化系统和生殖系统无明显不良影响，对雌性动物的子宫平滑肌基本无作用，不会引起生殖不利和流产，可用于怀孕动物，在兽医临床上有着广泛的应用前景。目前在欧洲等区域，孟布酮已经用于马、牛、绵羊、山羊、猪和犬的消化不良，食欲不振，厌食症，产后不食，霉变饲料中毒，绞痛，便秘，酮症，毒血症（包括妊娠毒血症），肝脏和胰腺疾病所致消化功能障碍等，但在我国却鲜见报道，也未见进口及有关专利信息。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种适于兽医临床治疗和应用的孟布酮口服制剂，处方先进，产品质量稳定有效，以填补我国兽用利胆药的空白，提高我国兽医用药水平；目的之二在于提供该孟布酮口服制剂的制备方法，工艺简便，重复性好，产品质量稳定有效。

为达到上述目的，经研究，本发明提供如下技术方案：

1.兽用孟布酮粉，由孟布酮和干淀粉按质量比1∶9组成，所述干淀粉的水分含量≤6.0%。

2.兽用孟布酮粉的制备方法，包括以下步骤：取孟布酮1重量份，先加入干淀粉3重量份，混合5～10分钟，再加入干淀粉3重量份，混合5～10分钟，最后加入干淀粉3重量份，混合不少于15分钟，将混合物粉碎，过五号筛，即得兽用孟布酮粉。

本发明的有益效果在于：本发明提供了一种适于兽医临床治疗和应用的孟布酮粉及其制备方法，处方先进，工艺简便，重复性好，产品质量稳定有效，可口服给药，填补了我国兽用利胆药的空白，有助于提高我国兽医用药水平。

本发明为“重庆市兽药工程技术研究中心”与“重庆药物过程与质量控制工程技术研究中心”研究项目。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚，下面对本发明的优选实施例进行详细的描述。

实施例1、兽用孟布酮粉的制备工艺研究

处方：孟布酮300g、淀粉（或干淀粉）2700g。

制备工艺I（直接混合工艺）：按处方量称取孟布酮和淀粉，混合20分钟，过五号筛，即得。

制备工艺II（辅料预处理后混合工艺）：将淀粉于80±2℃干燥4小时使含水量≤6.0%，得干淀粉，备用；按处方量称取孟布酮和干淀粉，混合20分钟，过五号筛，即得。

制备工艺III（辅料预处理后逐级混合工艺）：将淀粉于80±2℃干燥4小时使含水量≤6.0%，得干淀粉，备用；按处方量称取孟布酮和干淀粉，将孟布酮先与1/3处方量的干淀粉混合5分钟，再加入1/3处方量的干淀粉，混合5分钟，再加入1/3处方量的干淀粉，混合20分钟，过五号筛，即得。

制备工艺IV（辅料预处理后逐级混合、粉碎工艺）：将淀粉于80±2℃干燥4小时使含水量≤6.0%，得干淀粉，备用；按处方量称取孟布酮和干淀粉，将孟布酮先与1/3处方量的干淀粉混合5分钟，再加入1/3处方量的干淀粉，混合5分钟，再加入1/3处方量的干淀粉，混合20分钟，将混合物粉碎，过五号筛，即得。