[发明专利]胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂及制备方法

权利要求书

1.胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂，其特征是固体脂质层包裹有胸腺肽α1的纳米粒，包封率为65.4%～85.3%，ζ电位为-25.5～-38.2mV。

2.一种胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂的制备方法，其特征是包括如下步骤：

（1）内水相的配制：精密称取0.01～0.2克的胸腺肽α1溶解于5毫升的pH=6.8～7.4的磷酸盐缓冲液中，得到内水相；

（2）有机相的配制：精密称取1.25～1.95克固态脂质材料和0.15～0.3克表面活性剂1，溶解于有机溶剂中，为有机相；

（3）外水相的配制：精密称取0.1～0.3克表面活性剂2，溶解于90～100毫升超纯水中，为外水相；

（4）将内水相逐滴加入至搅拌中的有机相中，内水相滴加完成，在20W～40W条件下超声15秒～60秒或在转速8000-14000rpm条件下剪切4-6分钟，制得初乳；将所述初乳逐滴加入至搅拌中的外水相中，初乳滴加完成，在30W～60W条件下超声1分钟～2分钟或在转速1500-2500rpm条件下分散2-3分钟，制得复乳；减压旋转蒸发30分钟～60分钟除去有机溶剂，得到含胸腺肽α1固体脂质纳米粒的分散液，在所述分散液中加入3～4克冻干保护剂，搅拌均匀，冷冻干燥6～12小时得粉末，将所述粉末分装到肠溶胶囊中即得到胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂。

3.根据权利要求2所述的一种胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂的制备方法，其特征是所述胸腺肽α1的质量是0.1～0.2克；所述固态脂质材料的质量是1.5-1.9克；所述表面活性剂1的质量是0.25-0.3克；所述表面活性剂2的质量是0.2克；所述冻干保护剂的质量为3.5-4克。

4.根据权利要求2或3所述的一种胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂的制备方法，其特征是所述固态脂质材料为甘油棕榈酸硬脂酸酯、山嵛酸甘油酯、三山嵛酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、十六烷酸鲸蜡醇酯、鲸蜡醇、三硬脂酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三油酸甘油酯、硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡醇棕榈酸酯、维生素C棕榈酸酯至少一种。

5.根据权利要求2或3所述的一种胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂的制备方法，其特征是所述表面活性剂1为卵磷脂、磷脂酰胆碱、分子蒸馏单甘酯、司盘-80、四丁酚醛、聚甘油-3双异硬脂酸酯、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯至少一种。

6.根据权利要求2或3所述的一种胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂的制备方法，其特征是所述表面活性剂2为吐温-80、泊洛沙姆-188、椰油酰两性基乙酸钠、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯至少一种。

7.根据权利要求2或3所述的一种胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂的制备方法，其特征是所述冻干保护剂为海藻糖、甘露醇至少一种。

8.根据权利要求2或3所述的一种胸腺肽α1固体脂质纳米粒口服吸收制剂的制备方法，其特征是所述有机溶剂为二氯甲烷、无水乙醇、丙酮、三氯甲烷至少一种。