[发明专利]一种醋酸阿比特龙的制备方法有效
| 申请号： | 201310364842.0 | 申请日： | 2013-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN103450313A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 醋酸 比特 制备 方法 | ||
1.一种醋酸阿比特龙(化学名为17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯，I)的制备方法，
其特征在于所述制备方法包括如下步骤:以醋酸脱氢表雄酮为原料，与3-吡啶基锂发生加成反应生成17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II);17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II)在伯吉斯试剂作用下发生消去反应得到醋酸阿比特龙(I)。
2.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于:所述加成反应的原料醋酸脱氢表雄酮和3-吡啶基锂的投料摩尔比为1:1-2。
3.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于:所述加成反应的温度为-100～-20℃。
4.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于:所述加成反应的溶剂为正己烷、环己烷、正庚烷、甲苯、二甲苯、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或二氧六环。
5.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于:所述消去反应的原料17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-醇醋酸酯(II)和伯吉斯试剂的投料摩尔比为1:1-3。
6.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于:所述消去反应的溶剂可为正己烷、环己烷、正庚烷、甲苯、苯、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃或二氧六环。
7.根据权利要求1所述醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于:所述消去反应的温度为50-150℃。
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