[发明专利]Pradefovir制药用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及Pradefovir在制备各种降低副作用的药物中的用途。

背景技术

Pradefovir或其药用盐（如，甲磺酸盐）是中国专利第200510098771.X号公开的前药化合物中的一种，具体是阿德福韦（PMEA）的前药化合物，其可以在体内代谢成PMEA，能够直接用于治疗或预防肝脏疾病或代谢性疾病，包括乙型肝炎等。另外，我们的中国专利第2012103443337号公开了Pradefovir甲磺酸盐（即，（+）-顺-9-{2-[4-[（S）-（3-氯苯基）-2-氧-1,3,2–二氧磷杂六环-2-亚甲基]-1-乙基}腺嘌呤甲磺酸盐）的晶体学研究成果。

随着艰苦的临床医学研究的进展，我们令人意外地发现了许多没有理论依据或者现有技术依据的结果，根据这些无法预期的结果，通过有针对性的在制药用途和/或制剂方面的改进，我们改进了用药效果，尤其是能够降低或者协同降低用药的不良反应，这在药监部门以及公众日益对用药安全性关注的环境下是十分有益的。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于提供新的Pradefovir的用途、方法和/或药物制剂，主要用于降低不良反应。

具体而言，在第一方面，本发明提供了Pradefovir的用途或方法，其中涉及用于治疗男性乙型肝炎患者，但不适合或排除女性使用。由于本发明人研究偶然发现，给药Pradefovir的时候，一半的女性都会出现头痛、眩晕等不良反应，而男性几乎不会出现，因此制备出的药品能够通过诸如形状、材料、颜色或者其中所包含的制剂本身对男性和女性的适应性，来选择制备出用于治疗男性乙型肝炎患者但不适合或排除女性使用的药品，从而有效降低或避免女性的选用，而不影响甚至能增加男性的选用，则可以客观上获得降低或避免头痛、眩晕等不良反应的令人意外的效果。

在本文中，术语“男”和“女”都是指人的性别，相应地，药品也是指人用的药品，药品中所包含的药物制剂（如无相反指示，简称为制剂）也是人用的药物制剂。优选在本发明中，人是成人，如男性（的人）优选是成年男性，和/或，女性（的人）优选是成年女性。术语“成年”和“成人”在我国具备法定的定义，在本文中均按照我国的法定定义。

在本文中，术语“用于治疗男性乙型肝炎患者但不适合或排除女性使用”指的是，通过技术手段，包括药剂学、药品包装学、心理学和行为学等科学学科的技术手段，来使得制备出的药品的技术特征能降低或避免女性的选用或使用，而不影响（优选能增加）男性的选用或使用，从而增加所治疗人群中男性乙型肝炎患者的比例（即，降低或消除所治疗人群中女性乙型肝炎患者的比例）。

本发明第一方面的技术方案可以被体现为Pradefovir在制备用于治疗男性乙型肝炎患者但不适合或排除女性使用的药品中的用途。

本发明第一方面的技术方案也可以被体现为制备含Pradefovir的药品的方法，其中所述药品用于治疗男性乙型肝炎患者但不适合或排除女性使用。

由于本发明人发现，治疗男性乙型肝炎患者但不适合或排除女性使用，能够降低或消除所治疗人群中女性乙型肝炎患者的比例，从而客观上减少Pradefovir所引起的不良反应（当然，同时能保持对乙型肝炎的有效治疗）。所以，本发明第一方面的技术方案还可以被体现为Pradefovir在制备用于治疗乙型肝炎且降低不良反应（如，头痛和/或眩晕）的药品中的用途，其中乙型肝炎是男性患者的乙型肝炎。或者，本发明第一方面的技术方案也可以被体现为制备含Pradefovir的药品的方法，其中所述药品用于治疗乙型肝炎且降低不良反应（如，头痛和/或眩晕），其中乙型肝炎是男性患者的乙型肝炎。

在本文中，术语“药品”具有大众所熟悉的含义，即使从药店所售的现有药品的直接认知来看，通常药品包括外包装和在该外包装内部的药物制剂，任选其还包括在该外包装内部并直接包装药物制剂的内包装。

药品一般还包括说明书。其中，说明书也可以以外包装或内包装的标签形式出现。由于说明书可以直接指示所使用药品的患者性别，从而实现用于治疗男性乙型肝炎患者但不适合或排除女性使用，所以优选在本发明中，说明书是记录有用于治疗男性乙型肝炎患者但不适合或排除女性使用的说明书。