[发明专利]一种磺酰胺化合物的合成和应用

权利要求书

1.丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐，其结构通式如式(I)所示：

其中，R代表氢原子，被0-1个取代基W取代的C1-5直链或支链烷基，被0-1个取代基W取代的C3-6环烷基，被0-1个取代基W取代的含有1-2个杂原子的C3-6环烷基，被0-1个取代基W取代的C3-6烯基，被0-1个取代基W取代的C3-6炔基，被0-5个W取代的苄基，被0-5个W取代的苯环和萘环，或被0-5个W取代的芳杂环；所述W独立或同时选自羟基、氨基、羧基、巯基、氟、氯、溴或碘，所述杂原子独立或同时选自N，O或S，所述芳杂环选自吡啶、嘧啶、哒嗪、吡嗪、吡咯、吡唑、咪唑、噻唑、噁唑、异噁唑、噁二唑、1，2，4-三氮唑、1，2，3-三氮唑、四氮唑、噻吩、呋喃、吡喃、吲哚、吲唑、苯并呋喃、苯并噻吩或苯并咪唑；M代表氢原子或金属离子。

2.丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐，其结构通式如式(II)所示：

其中，W代表S或O；n＝1，2，3，或4；M代表氢原子或金属离子。

3.丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐，具有如下结构：

4.如权利要求1-3任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐，其中所述盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐。

5.如权利要求1-3任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐，其中所述盐为盐酸盐、甲酸盐、甲烷磺酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或铵盐。

6.一种药物组合物，包括权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐，与一种或多种药用载体和/或稀释剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于含有0.01-10g权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐作为必需的活性成分，制成片剂、胶囊、口服液、冻干粉针或注射液的药物制剂。

8.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于含有0.01-10g权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐作为必需的活性成分，制成口腔崩解片、分散片、缓控释片、无菌分装粉针或溶媒析晶粉针的药物制剂。

9.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于含有0.01-10g权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐作为必需的活性成分，制成缓控释胶囊、大容量5％葡萄糖输液、大容量10％葡萄糖输液、大容量氯化钠输液、大容量甘露醇输液或大容量木糖醇输液的药物制剂。

10.一种复方药物，包括权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐，与一种或多种其它药物活性成分。

11.根据权利要求10所述的复方药物，其特征在于含有0.01-10g权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐与一种或多种其它药物活性成分，制成片剂、胶囊、口服液、冻干粉针或注射液的药物制剂。

12.根据权利要求10所述的复方药物，其特征在于含有0.01-10g权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐与一种或多种其它药物活性成分，制成口腔崩解片、分散片、缓控释片、无菌分装粉针或溶媒析晶粉针的药物制剂。

13.根据权利要求10所述的复方药物，其特征在于含有0.01-10g权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐与一种或多种其它药物活性成分，制成缓控释胶囊、大容量5％葡萄糖输液、大容量10％葡萄糖输液、大容量氯化钠输液、大容量甘露醇输液或大容量木糖醇输液的药物制剂。

14.根据权利要求1-5任一项所述的丹参酮IIA磺酰羰酰胺或其药学上可接受的盐或根据权利要求6-9任一项所述的药物组合物或根据权利要求10-13任一项所述的复方药物在制备用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、病毒性心肌炎、心律失常、脑血管病、肝炎、肺心病、支气管哮喘、肿瘤、肾脏疾病、眼科疾病、栓闭塞性脉管炎、高血压、骨折、烧伤或白塞氏综合征的药物中的用途。