[发明专利]APJ受体化合物

权利要求书

1.一种由式I表示的化合物：

T-L-P，

或其药学上可接受的盐类，其中：

P是一个肽，该肽包括该APJ受体的一个细胞内i1、i2、i3环或一个细胞内i4结构域的至少三个连续的氨基酸残基；

L是一个连接部分，该连接部分由C(O)来表示并且在一个N末端的氨基酸残基的N末端氮处键连到P上；

并且T是一个亲脂性的绳链部分，该亲脂性的绳链部分键连到L上，其中P的C末端氨基酸残基是任选地功能化的。

2.如权利要求1所述的化合物，其中P包括至少六个连续的氨基酸残基。

3.如权利要求1所述的化合物，其中P是从i1环衍生的并且由以下结构式或其药学上可接受的盐来表示，

X₁-X₂-X₃-X₄-X₅-X₆-X₇-X₈-X₉-X₁₀-X₁₁-X₁₂-X₁₃-X₁₄-X₁₅-X₁₆-X₁₇-X₁₈-X₁₉-R₁，其中：

X₁是不存在或一个苏氨酸或丙氨酸残基；

X₂是不存在或一个缬氨酸或丙氨酸残基；

X₃是不存在或一个苯丙氨酸或丙氨酸残基；

X₄是不存在或一个精氨酸、色氨酸、缬氨酸或丙氨酸残基；

X₅是不存在或一个丝氨酸或丙氨酸残基；

X₆是不存在或一个丝氨酸、谷氨酸或丙氨酸残基；

X₇是不存在或一个精氨酸或丙氨酸残基；

X₈是不存在或一个谷氨酸、丙氨酸或脯氨酸残基；

X₉是不存在或一个赖氨酸、丙氨酸、脯氨酸、谷氨酸、D-2，3-二氨基丙酸或D-鸟氨酸；

X₁₀是不存在或一个精氨酸、丙氨酸或赖氨酸残基；

X₁₁是不存在或一个精氨酸或丙氨酸残基；

X₁₂是不存在或一个丝氨酸、天冬氨酸、丙氨酸或精氨酸残基；

X₁₃是不存在或一个丙氨酸或丝氨酸残基；

X₁₄是不存在或一个天冬氨酸或丙氨酸残基；

X₁₅是不存在或一个异亮氨酸、丙氨酸或天冬氨酸残基；

X₁₆是不存在或一个苯丙氨酸、缬氨酸、丙氨酸或异亮氨酸残基；

X₁₇是不存在或一个异亮氨酸、丙氨酸或苯丙氨酸残基；

X₁₈是不存在或一个丙氨酸或异亮氨酸残基；

X₁₉是不存在或一个丝氨酸残基；

其条件是存在X₁-X₁₉中至少五个；

R₁是OR₂或N(R₂)₂；

每个R₂独立地是氢或(C₁-C₁₀)烷基；并且

0至5个氨基酸残基以D构型存在。

4.如权利要求3所述的化合物，其中存在X₇、X₈、X₉、X₁₀、X₁₁、X₁₂、X₁₃和X₁₄中至少四个。