[发明专利]一种白藜芦醇螺旋藻组合物及其制剂和制法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种白藜芦醇螺旋藻组合物及其制剂和制法。

背景技术

糖尿病是一种常见病，据统计50%左右的糖尿病人都合并有高血脂等多种老年疾病，糖尿病及其相关的并发症已成为相当重大的公众健康问题。

白藜芦醇，又称为芪三酚，化学名为(E)-3，4’，5-三羟基二苯乙烯，是一种生物性很强的天然多酚类物质，主要来源于葡萄籽皮渣、虎杖、花生等植物，其为白色针状晶体，易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂；白藜芦醇还是一种天然的抗氧剂，可以降低血液粘稠度，抑制血小板凝结和血管舒张，保持血液畅通，具有延缓衰老、调节血脂，保护心脑血管、抗肝炎等功能；但由于白藜芦醇化学性质不稳定，且水溶性差，因此存在口服吸收性差、生物利用率低等缺点，导致其应用受到一定程度的限制。

螺旋藻是由单细胞或多细胞组成的丝状体，也是一种光能自养型生物，其藻细胞中含有光合层片、维生素、蛋白质、不饱和脂肪酸、微量元素、碳水化合物、胡萝卜素等，其具有多种生物活性，例如滋补、益气养血等功效，在医疗保健领域具有广泛的用途。

现有技术中公开了白藜芦醇和螺旋藻分别与其他物质混合用于治疗糖尿病的报道，例如CN102920907公开了一种由黄芪、螺旋藻、五味子等组成的中药用于治疗糖尿病；CN101410957公开了白藜芦醇在治疗糖尿病肾病中的应用；但是现有技术中还未公开螺旋藻和白藜芦醇组合物用于预防或治疗糖尿病并发症的报道。目前，治疗糖尿病的药物有很多，但是针对糖尿病并发症却没有很好的保健药或预防药。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供一种能够补充身体营养，使营养平衡，降低空腹血糖、改善糖耐量；可预防或治疗糖尿病及其并发症等疾病的白藜芦醇和螺旋藻组合物及其制剂和制法。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种白藜芦醇螺旋藻组合物，所述组合物包括重量份为10-100份的螺旋藻和5-30份纯度高于80%的高纯白藜芦醇。本发明通过大量的实验证明，所述螺旋藻和高纯白藜芦醇的组合物对促进胰岛细胞恢复，改善糖耐量和空腹血糖具有很好的疗效；并且在预防和治疗糖尿病及其并发症、心脑血管病症等疾病中具有显著的疗效。

进一步，本发明所述的白藜芦醇螺旋藻组合物还包括重量份为1-15份的黄芪提取物、1-15份的苦荞提取物和0.5-3份的维生素C。本发明通过大量试验表明高纯白藜芦醇、螺旋藻、黄芪提取物、苦荞提取物和维生素C的混合物对预防糖尿病并发症具有很好的疗效；五味药一起发挥协同作用，能够促进胰岛细胞恢复，改善糖耐量；降低血粘度和毛细血管脆性；降低血糖和血脂，保护肝脏；促进血液循环，预防或治疗糖尿病及其并发症和心脑血管疾病。

更进一步，本发明所述的白藜芦醇螺旋藻组合物和辅料制成固体制剂，所述固体制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂或散剂；所述辅料包括稀释剂、崩解剂、粘合剂或润滑剂中的一种或多种；所述稀释剂选自乳糖、山梨醇、木糖醇、甘露醇、预胶化淀粉、蔗糖、糊精或微晶纤维素中的一种或多种；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、波拉克林钾、低取代羟丙基纤维素或羟乙基甲基纤维素中的一种或多种；所述粘合剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、聚乙二醇6000或聚乙二醇4000中的一种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、二氧化硅、滑石粉、氢化植物油或月桂醇硫酸钠中的一种或多种。

优选，本发明所述辅料还包括重量份为1-20份的β-环糊精，所述β-环糊精选自葡糖基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精或乙基-β-环糊精中的一种或多种。所述β-环糊精的加入与组合物形成包合物，可以提高高纯白藜芦醇和其他成分的水溶性，同时提高高纯白藜芦醇的稳定性，提高固体制剂的生物利用度。

进一步优选，所述固体制剂为片剂，所述辅料为羟甲基纤维素、微晶纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁，所述片剂各成分的重量份数为：

或者，本发明所述固体制剂为胶囊剂，所述辅料为甘露醇、预胶化淀粉和交联羧甲基纤维素钠，所述甘露醇与组合物形成固体分散体，所述胶囊剂各成分的重量份数为：

本发明通过将组合物与甘露醇制成固体分散体后，增加了组合物中的高纯白藜芦醇及其他成分的溶解性和稳定性，提高固体制剂的生物利用度；其中预胶化淀粉的加入可提高制剂的流动性，利于原辅料的混合，并且增加固体制剂的含量均匀度。