[发明专利]一种合成阿哌沙班重要中间体的新方法有效
| 申请号： | 201310335663.4 | 申请日： | 2013-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN104341336B | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 汪博宇;姚金烽;黄鲁宁;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙) 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 阿哌沙班 重要 中间体 新方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成阿哌沙班中间体的方法，其特征在于，该方法为：式Ⅰ与5-氯戊酰氯在无机碱存在的条件下，在惰性溶剂中反应得到式Ⅱ，反应式为：
其中，R选自基团；所述无机碱为氢氧化钠；所述惰性溶剂为乙腈。
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述5-氯戊酰氯与式Ⅰ的摩尔比为1.0～3.0。
3.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述无机碱为氢氧化钠时，氢氧化钠与式Ⅰ的摩尔比为2.0～10.0。
4.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述惰性溶剂为乙腈时，溶剂体积与反应物质量比在25～40。
5.根据权利要求1所述的方法，其中反应滴加5-氯戊酰氯时反应的温度为-10～10℃。
6.根据权利要求1所述的方法，其中反应滴加5-氯戊酰氯完毕后，反应温度为0～50℃。
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