[发明专利]蟾酥提取物及其制剂在制备治疗黑色素瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310334462.2 申请日: 2013-08-02
公开(公告)号: CN104337844A 公开(公告)日: 2015-02-11
发明(设计)人: 张保献 申请(专利权)人: 北京因科瑞斯医药科技有限公司
主分类号: A61K35/65 分类号: A61K35/65;A61K9/06;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100088 北京市西城区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 蟾酥 提取物 及其 制剂 制备 治疗 黑色素瘤 药物 中的 应用
【说明书】:

 

技术领域

发明涉及蟾酥提取物的新用途,尤其是蟾酥提取物即蟾酥总内酯及其制剂在制备治疗黑色素瘤药物中的应用。

背景技术

恶性黑色素瘤亦称黑色素癌,是一种源于表皮黑色素细胞或色素痣的恶性肿瘤,占所有恶性肿瘤的1-3%。据世界卫生组织公布的资料显示,恶性黑色素瘤的发病率在世界范围内表现出逐步增高的趋势。由于医生及病人对其严重性认识不足,导致此病疗效不佳,预后较差,而且极易发生远处转移,病人一旦发生远处转移其平均生存期仅为6-9 个月,5年生存率低于5%。因此,开发抗恶性黑色素瘤的药物具有重要的意义。

目前临床上尚无治疗黑色素瘤的有效方法,化疗药物对恶性黑色素瘤虽有一定的疗效,但毒副作用大;中成药对黑色素瘤的疗效普遍较低,疗效均不理想。目前临床应用的抗黑色素瘤药物大多为细胞毒性药物,在抑制肿瘤细胞增殖的同时,机体正常细胞的增殖也被抑制,会对正常机体的生理过程产生不良影响,故限制了这些药物的临床应用。因此,开发高效低毒、靶向性强的药物成为抗黑色素瘤药物开发的热点。

蟾酥性味甘、辛,温,有毒,具有解毒、止痛、开窍醒神之功能,用于痈疽疔疮、咽喉肿痛、中暑神昏、腹痛吐泻等症。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种蟾酥提取物在制备治疗黑色素瘤药物中的应用,特别是蟾酥总内酯囊泡凝胶、蟾酥总内酯微乳凝胶治疗黑色素瘤。

为解决上述技术问题本发明采用如下技术方案:

蟾酥提取物在制备治疗黑色素瘤药物中的应用。

蟾酥提取物的制备方法为:蟾酥加乙醇提取,得乙醇提取液,乙醇提取液减压浓缩,浓缩液采用乙醚或乙酸乙酯萃取,得脂溶性提取物,或者进一步对该脂溶性提取物采用大孔树脂、离子交换树脂、硅胶柱中的一种以上联用进行精制进行柱层析,得总内酯提取物。

上述治疗黑色素瘤药物为蟾酥总内酯囊泡凝胶。

上述治疗黑色素瘤药物为蟾酥总内酯微乳凝胶。

发明人通过科学实验发现蟾酥及其有效成分能抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡,诱导恶性肿瘤细胞分化,抑制IL-6,抑制新血管增生和内皮细胞增生等方面的作用。

经皮给药(Transdermal Delivery System,TDS)系统是指通过皮肤表面给药,以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。合适的经皮给药制剂,可控制药物经皮渗透的速度和程度,使其给药后能迅速、特定的递送至浅表感染部位发挥疗效,具有一定的靶向意义;同时,由于药物靶向富集于表皮层,从而使其较少或几乎不渗入真皮层,避免药物渗入真皮层后进一步通过毛细血管迅速吸收进入全身循环,降低了由全身吸收所引起的毒副作用与不良反应,提高了用药的安全、有效和临床顺应性。

囊泡是以各种非离子表面活性剂为载体材料,通过自身闭合形成的双分子层微型或多室囊泡状载体。利用非离子表面活性剂囊泡包裹药物可以减少药物在达到有效部位前被破坏、延长药物的半衰期、从而延长药物的作用时间以及降低毒副作用,改变药物在体内的分布,达到被动靶向作用等,在加入适当特殊辅料后也可以达到主动靶向的作用。

微乳是由水、油、乳化剂和助乳化剂按适当比例混合而自发形成的各向同性、透明、热力学稳定的胶体分散体系,微乳作为药物载体还具有以下优点:微乳更稳定,具有增加药效,减少毒副作用的优点,是一种新型的药物载体。由于微乳中含有较大量的表面活性剂,所以具有优良的经皮渗透性能,对于中药尤其是毒性中药透皮靶向新型给药系统的研发,具有重要意义。

蟾酥总内酯囊泡凝胶和蟾酥总内酯微乳凝胶能减少对皮肤的刺激,达到循环系统后,由于自身的靶向性,在肝、脾部位浓度较高,可避免蟾酥总内酯对心、肾等器官的损害,减轻对中枢神经系统的毒性作用,使用药安全性大大提高。

具体实施方式

实施例1

蟾酥总内酯囊泡凝胶的制备方法:

取蟾酥总内酯1g,司盘20 20g,胆固醇15g,溶于无水乙醇,旋转蒸发除去溶剂(60℃),加入pH为6.8的磷酸盐缓冲液中,水合1小时,探头超声处理30min,室温静置冷却,即得蟾酥总内酯囊泡混悬液。

取卡波姆974 30g,甘油100g,丙二醇150g,山梨酸钾 5g,加入纯化水使总重达到1000g,制得空白凝胶基质,把囊泡混悬液和空白凝胶基质混匀,即得蟾酥总内酯囊泡凝胶。

 

实施例2

蟾酥总内酯微乳凝胶的制备方法:

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