[发明专利]一种外用药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种外用药物组合物，该组合物含有环状的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗肽astressin B或其药学上可接受的盐。

背景技术

脱发是大量的男性和女性关注的问题。虽然脱发多见于男性（例如，男性型脱发或雄激素性脱发），但是脱发也存在于一定的女性患者中（女性型脱发）。对于很多男性和女性患者来说，脱发会引起尴尬，和/或心理问题（如抑郁症等）。事实上，全世界的许多国家都一直致力于解决这个问题。

成熟的毛囊是一个复杂的微型器官，具有一个紧密调节的生长周期。

人每天要脱落50～100根头发，这是因为毛发的生长具有周期性，即可分为生长期、退行期及休止期。处于生长期的毛发约占全部毛发的85%，此期间头发每天增长0.27～0.4mm。毛发的生长期为2～6年，进入退行期以后，毛囊下部包括生发部分的毛球开始萎缩，毛发不再增长且变得松动易于脱落。处于退行期的毛发约占1%。休止期时，毛囊下部完全萎缩，毛发脱落，处于休止期的毛发约占14%。休止期持续3～6个月，而后毛囊进入生长期，又有新发长出。

人类各种形式的脱发，最常见的是病理性脱发，外伤性脱发，拔毛癖，瘢痕性秃发，脂溢性脱发和雄激素性脱发。此外，与癌症治疗相关的脱发也是相当普遍的。事实上，各种药物都可能会导致脱发。营养不足或营养过剩，也可引起脱发。

关于脱发的治疗，根据严重程度的不同，对脱发可以采取连续观察、用药以及手术治疗等不同的技术方案。目前用于治疗脱发的药物主要有米诺地尔、口服非那雄胺、口服避孕药、口服地塞米松、以及补骨脂素、激素、免疫抑制剂等。然而，采用药物对脱发进行治疗，不仅治疗效果存在差异性，而且还会引发头皮裂伤、增加面部毛发、降低性欲等各种风险和副作用。因此，目前仍需进一步开发安全、可靠的可用于治疗脱发的药物及药物组合物。

发明内容

本发明针对现有技术中存在的上述缺陷，一方面提供了一种用于治疗脱发的外用药物组合物，其包含治疗有效量的环状的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗肽astressin B或其药学上可接受的盐。该组合物能有效地解决长久以来的脱发问题，并且安全、可靠，对皮肤无明显刺激性，无致敏作用。

在本发明优选的实施方案中，astressin B的药学上可接受的盐为醋酸盐，柠檬酸盐，硫酸盐，盐酸盐，磷酸盐或酒石酸盐。

本发明的组合物可用于促进毛发生长的任何身体表面，毛发生长所需的任何一个地方，例如头皮，胸部，面（例如，胡须，眉毛，等）等。可用头皮（如，过早秃顶或头发稀疏的区域）的全部或部分，或在脱发的受影响的皮肤面积。

在本发明的外用药物组合物中，astressin B或其药学上可接受的盐在该组合物中的重量百分比为0.1%-20%。

在本发明的外用药物组合物中，还包含载体或稀释剂，所述载体或稀释剂选自任何已知的化妆品或药品中的剂型，例如凝胶剂，乳液，软膏，液体或非液体载体，其中优选凝胶剂。

凝胶剂是近年来最活跃的药品新剂型之一，是几年局部外用制剂研发的热点，具有外观光滑，细腻，无刺激，不妨碍皮肤的正常功能；稠度，粘度适宜，易于涂布使用，贮藏，运输极为方便，从而保证了本发明组合物的剂型适用于临床使用和产业化生产。

在本发明优选的实施方案中，本发明的外用药物组合物，按重量百分比计算，其由以下成分组成：

-astressin B或其药学上可接受的盐：0.1%-20%；

-凝胶基质辅料：0.2%-20%；

-保湿剂：0.01%-20%；

-防腐剂：0.01%-10%；

-稳定剂、表面活性剂或促渗剂：0.1%-15%；

-pH调节剂：调节pH值为3-8，优选为4-7；

-溶剂：50%-95%。

其中的凝胶基质辅料有水性辅料和/或油性辅料。

水性辅料有卡波姆(carbomer)、纤维素衍生物（例如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素等，羧甲基纤维素钠等），海藻酸钠，明胶、淀粉、西黄芪胶等。