[发明专利]一种树枝状高分子化合物及其制备和用途

说明书

技术领域

本发明公开了一种新颖的树枝状化合物的制备和用途，其是指含有利尿酸结构和聚乙二醇结构的树枝状化合物以及该化合物的制备方法和用途。

背景技术

抗衰老是一个世界性的难题，目前科学界对于衰老的秘密尚无定论，公认为由多种原因造成，随着人口老龄化问题的日益迫切，老龄化群体的日益增加，以及人体衰老后产生的各种疾病的严重性日益显现，临床上需要一种非常有效的药物去延缓衰老，以及辅助治疗各种由于衰老而产生的相关疾病。

本发明人意外地发现一种新颖的含有利尿酸结构的树枝状化合物在制备抗衰老的药物上有意想不到的优秀效果，目前对于这一类化合物抗衰老尚无报道。

发明内容

本发明的内容如下：

本发明公开了下式所示的利尿酸偶联的含有聚乙二醇结构的树枝状化合物，其结构如下：

其中化合物中的聚乙二醇分子量为100-200000，W =1-500之间的整数，优选W=1-300之间的整数。其特征在于：

1）含有羧基和甲氧基结尾的聚乙二醇B和树枝状化合物A反应得到C，其中W=1-500的整数，优选1-300；

2）一个以聚乙二醇结尾的树枝状化合物C分解为具有活性基团的半个树枝状化合物D；

3）化合物E与半个树枝状化合物D反应得到含有利尿酸结构的树枝状化合物F；

树枝状化合物A；

化合物B；

化合物C；

化合物D；

化合物E；

化合物F。

其中所述化学步骤各个步骤选用溶剂选自：苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯、磷酸三（2-氯乙基）酯、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N, N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。化合物A，B，E为商购，终产物F可以制备成适于静脉注射给药，肌肉注射给药，口服给药，局部给药的纳米制剂，微球制剂或是植入体制剂。所述局部给药为头部给药，局部皮肤或是器官给药，玻璃体注射给药或眼部其他方式给药。用途为制备具有抗衰老功能的药物。

本发明的制备方法具体如下：

1）将树枝状化合物A与含有羧基的聚乙二醇B反应，得到化合物C；

2）聚乙二醇结尾的树枝状化合物C分解为具有活性基团的半个树枝状化合物D；

3）利尿酸化合物E与半个树枝状化合物，在PH为7左右的条件下，常温反应1-3小时反应得到含有利尿酸结构的树枝状化合物F；

4）将含有F的溶液超声反应1-30分钟后，而后在0-零下30℃中均质器高速搅拌1-10分钟，旋转挥发得到粗产物，离心获取后冻干既得含有终产物的制剂。

其反应方程式如下：

+

化合物C；

化合物C裂解还原后得到含有巯基的半个树枝状高分子化合物

。

而后迅速将刚刚裂解开的含有聚乙二醇结构的半个树枝状高分子与利尿酸反应得到终产物：

+

本发明得到的含有利尿酸结构和聚乙二醇结构的全新树枝状化合物，易于在水中溶解，并且其半衰期比利尿酸延长很多，该类新化合物在抗衰老的作用上非常显著。

 

附图说明：

    图1 实施例1的终产物的核磁共振图谱。

具体实施方式

下面具体实施例对本发明作进一步详细说明，但本发明不仅局限以下实施例。

制备实施例如下：

实施例1

1）将树枝状化合物A5g与含有羧基的聚乙二醇B3g在甲醇反应，得到化合物C；

2）得到的聚乙二醇结尾的树枝状化合物C二甲基亚砜溶液中还原分解为具有活性基团的半个树枝状化合物D；

3）3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯1g与利尿酸E5g在PH7条件常温反应1小时得到含有利尿酸结构的化合物F；