[发明专利]治疗剂的药代动力学特性调节剂有效
申请号: | 201310326757.5 | 申请日: | 2008-02-22 |
公开(公告)号: | CN103435570A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | M·C·德赛;A·Y·宏;H·C·辉;刘洪涛;R·W·维维安;徐连红 | 申请(专利权)人: | 吉里德科学公司 |
主分类号: | C07D277/28 | 分类号: | C07D277/28;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/541;A61K31/5377;A61P31/18;A61P31/14;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 动力学 特性 调节剂 | ||
1.式IV的化合物,
式IV
或其药学上可接受的盐,溶剂合物,和/或酯,其中
L3各自独立地是亚烷基或取代的亚烷基;
A各自独立地是芳基或取代的芳基;
X是杂环基烷基;
Y是杂环基烷基或烷基;
G1和G2独立地是CH或N,条件是G1和G2不同;
G3是-NR7-或-O-;
R1,R3,R5,和R7各自独立地选自H,烷基,取代的烷基,芳基烷基,和取代的芳基烷基;
R2各自独立地选自取代的烷基,烷氧基烷基,羟基烷基,三烷基甲硅烷氧基烷基,杂环基烷基,取代的杂环基烷基,氨基烷基,取代的氨基烷基,-亚烷基-N(Ra)-C(O)-烷基,-亚烷基-NRa-C(O)-N(Ra)2,-亚烷基-NRa-C(=N-Rb)-N(Ra)2,-亚烷基-C(=N-Rb)-N(Ra)2,-亚烷基-C(O)-OH,-亚烷基-C(O)-O烷基,和-亚烷基-C(O)-N(Rc)2;
R8和R9各自为一个或多个取代基,其独立地选自H,烷基,取代的烷基,卤素和-CN;
Ra各自独立地选自H,烷基,和取代的烷基;
Rb选自H,烷基,取代的烷基,CN,和-S(O2)-烷基;并且
Rc各自独立地选自H,烷基,取代的烷基,杂环基,取代的杂环基,-S(O2)-烷基,-S(O2)-芳基,和取代的-S(O2)-芳基。
2.权利要求1所述的化合物,具有下述通式
Rd选自H,卤代烷基,-C(O)-N(Ra)2,-C(=N-Rb)-N(Ra)2,羟基烷基,-C(N(Ra)2)=CHNO2,-C(O)-烷基。
3.权利要求1所述的化合物,具有下述通式
4.权利要求3所述的化合物,其中,所述的杂环基是取代或非取代的杂芳基。
5.权利要求4所述的化合物,其中所述的杂芳基选自三唑基,吡咯基,咪唑基,吡啶基,吡唑基,和咪唑烷-二酮基。
6.权利要求3的化合物,其中所述的杂环基是取代或未取代的杂环烷基。
7.权利要求6的化合物,其中所述的杂环烷基选自吡咯烷酮基,吡咯烷-二酮基,唑啉酮基,吡咯烷基,哌啶基,哌啶酮基,哌嗪基,硫代吗啉基,和吗啉基。
8.权利要求7的化合物,其中所述的杂环烷基是吗啉基。
9.权利要求1的化合物,具有下式:
其中Q是-OH或-N(Ra)2。
10.权利要求9的化合物,其中Q是-OH.。
11.权利要求9的化合物,其中Q是-NHRa,且Ra是取代或非取代的杂环基或磺酰基烷基。
12.权利要求1的化合物,具有下式:
其中M是取代的烷基。
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