[发明专利]一种抗凝血的二胺衍生物无效
| 申请号： | 201310320144.0 | 申请日： | 2011-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN103333091A | 公开（公告）日： | 2013-10-02 |
| 发明（设计）人： | 王颖 | 申请（专利权）人： | 成都苑东药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/24 | 分类号： | C07C271/24;C07C269/04;C07D487/04;A61P7/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611731 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗凝 衍生物 | ||
【权利要求书】：
1.一种如结构式Ⅷ所示的化合物：
其中：R2为甲基，R4为叔丁氧羰基。
2.一种权利要求1所示式Ⅷ化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：化合物Ⅵ在氨的作用下发生开环反应生成化合物Ⅶ，化合物Ⅶ的氨基通过引入叔丁氧羰基保护得到相应的化合物Ⅷ：
其中：R2为甲基，R4为叔丁氧羰基。
3.一种以权利要求1所示式Ⅷ化合物为中间体合成式I化合物的制备方法，其特征在于，包括以下两步骤：
（1）将式Ⅷ化合物经磺酰化反应得IX，IX经叠氮取代后还原得到化合物II：
其中：R2为甲基，R4为叔丁氧羰基；
（2）在碱性条件下，化合物II与化合物III进行酰化反应得到化合物IV，化合物IV脱保护基后与化合物V通过酰化反应生成化合物I：
其中：R1为三氟甲基，R2为甲基，R4为叔丁氧羰基。
4.根据权利要求3所述的制备工艺，其特征在于，其中化合物I为：
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