[发明专利]芒果苷元的新晶型及其组合物、制备方法与应用

说明书

本申请是申请日为2011.11.11、发明名称为“芒果苷元晶型及其组合物、制备方法与应用”、申请号为201110357001.8的发明的分案申请。

技术领域

本发明涉及药物化学领域，具体的说是涉及芒果苷元的新晶型及其组合物、制备方法与应用。

背景技术

芒果苷元，英文名norathyriol，其结构式如下：

近年研究发现，芒果苷元为芒果苷的活性代谢产物，具有抗氧化、抑制PTP1B活性、抗肿瘤、降尿酸和抗痛风等药理作用。中国专利CN10127787、CN102002031A和CN201110004591.6公开了它的制备和合成方法，但没有涉及它的晶型问题。到目前为止，国内外尚无文献报道过芒果苷元的晶型以及其制备方法和用途。

晶型是影响药物质量、疗效和制剂加工性能的重要因素之一。多晶型现象，是指同一化合物，通过控制其不同的生成条件，可形成两种或两种以上的分子空间排列方式，从而产生不同的固体结晶的现象。同一化合物的不同晶型，其化学组成相同，但微观晶体结构不同，因而导致它们在外观形态、理化性质和生物活性上存在差异。这些特性直接影响药物的制剂加工性能，并且会影响药物的稳定性、溶解度和生物利用度，进而影响到药物的质量、安全性、有效性及其应用。因此，研究并制备单一、纯净的芒果苷元晶型化合物具有重要的意义。

发明内容

有鉴于此，本发明目的是通过晶体学的方法，研究、发现并提供芒果苷元的新晶型，并提供其药物组合物、制备方法与应用。

首先，本发明通过晶体学的方法，研究、发现并提供了芒果苷元的两种晶型，即芒果苷元晶型I和芒果苷元晶型II。

本发明采用国际上公认的X-射线粉末衍射法（XRPD）来研究和表征芒果苷元的晶型。

仪器设备：RIGAKU TTRⅢ型X-射线粉末衍射仪。

测定条件与方法：Cu/K-alpha1（靶），40KV-200mA（工作电压与电流），I（max）=2244，2θ=5-50度（扫描范围），0.005/0.06sec.(扫描速度)，λ=1.54056。

本发明提供的芒果苷元晶型I，其X-射线粉末衍射图如图1所示，具有如下表所示的X-射线粉末衍射谱图特征（2θ与d误差±0.2）：

2θd8.4210.4912.736.9513.836.4026.473.37

本发明提供的芒果苷元晶型II，其X-射线粉末衍射图如图2所示，具有如下表所示的X-射线粉末衍射谱图特征（2θ与d误差±0.2）：