[发明专利]一种含双氯芬酸钠悬浮剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽用镇痛药及制备方法技术领域，具体涉及一种双氯芬酸钠的悬浮剂的制备方法。

 

技术背景

正常的关节软骨是白色光滑而半透明的，它是由软骨细胞及包围软骨细胞的海绵样基质所组成的，此基质的主要成分为胶原、多醣蛋白及水份。于退化性关节炎发生的初期，软骨会呈现黄色不透明状且有部分表面软化而变得粗糙。

随着疾病的发展，这些软化的软骨就会龟裂磨损，使得下层硬骨被暴露出来。同时，发生变化的软骨会进行重组织并增加硬度，残存的软骨则会开始被磨损。最后，关节处就会有骨赘形成。磨损之后软骨会进行修复，但软骨细胞来不及产生足够的海绵样基质，因此受磨损的软骨组织无法自行修复。事实上，软骨组织根本没有足够的血液供应来进行修复。

造成退化性关节炎的主要原因为关节的不稳定性或是老年化。在老年动物为老年退化性关节炎，在年轻动物则包含了外伤、瘀血、关节结构异常、十字韧带断裂、膝盖骨脱臼或断裂性软骨炎。

　症状最常于中年时期开始出现并随年龄增加而变得更严重。早期症状很轻微，包含轻度的活动力减退、僵硬、较不爱玩及不喜欢长途散步。因受到影响的关节不一，中期的症状包括起身缓慢、上下楼梯缓慢及不敢或不想跳跃。到此阶段，僵硬的症状会随着开始运动的时间而逐渐消灭，这就是所谓的热身效应。动物或许一整天都不会有症状或是只有在休息一段时间后再起身时才有症状。随着疾病发展至更严重的阶段，动物可能会拒绝站立及行走。湿冷的天气常常会使得症状变得更严重，这不只是因为气温冷的缘故而气压也扮演着很重要的脚色。

本发明的突出特征就是将双氯芬酸钠利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用悬浮剂。用本方法制备的双氯芬酸钠悬浮剂稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用双氯芬酸钠提供了一种新的制剂。

发明内容

本发明的目的在于研制一种双氯芬酸钠口服悬浮剂，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。

本发明为达到上述目的，提供一种含双氯芬酸钠的悬浮剂，其特征在于制剂具体组成为：

(a) 双氯芬酸钠原料药2-10%(W/V)；

(b) 助悬剂 0.1-2.0%(W/V)；

(c) 润湿剂5-20%(W/V)；

(d) 防腐剂 0.05-0.50%(W/V)；

(e) 絮凝剂 0.1-1%(W/V)；

所述的一种含双氯芬酸钠的悬浮剂，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。

所述的一种双氯芬酸钠的悬浮剂，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素（钠）、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。

所述的一种含双氯芬酸钠的悬浮剂，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。

所述的一种含双氯芬酸钠的悬浮剂，其特征在于所述的防腐剂为：苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。

所述的一种含双氯芬酸钠的悬浮剂，其特征在于所述的絮凝剂为：枸橼酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。

所述的一种含双氯芬酸钠的悬浮剂，其特征在于制备方法如下：

按照处方量取双氯芬酸钠与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得悬浮剂。

具体实施方式

下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。

实例：5%双氯芬酸钠水悬浮剂

【处方】双氯芬酸钠            5+15%(W/V)

        西黄蓍胶            0.8%(W/V)

丙二醇              10%(W/V)

        泊洛沙姆            0.3%(W/V)

        苯甲酸钠            0.2%(W/V)

        纯水                加至100%(V/V)

【制备】