[发明专利]一种含酮洛芬混悬液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于马用镇痛复方口服液及制备方法技术领域，具体涉及一种酮洛芬的混悬液的制备方法。 

  

技术背景

酮洛芬，白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在甲醇中极易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。熔点约93—96℃。为芳基烷酸类化合物。具有镇痛、消炎及解热作用。消炎作用较布洛芬为强，副作用小，毒性低。口服易自胃肠道吸收。1次给药后，约o．5～ 2小时可达血浆峰浓度。t 1/2 为1．6～1．9小时。在血中与血浆蛋白结合力极强。在24小时内自尿中的排出率为30%一90%。主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、关节强硬性脊椎炎及痛风等。。 

本发明的突出特征就是将酮洛芬利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用口服混悬液。用本方法制备的酮洛芬混悬液稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用酮洛芬提供了一种新的制剂。 

发明内容

本发明的目的在于研制一种酮洛芬口服混悬液，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。 

本发明为达到上述目的，提供一种含酮洛芬的水混悬液，其特征在于制剂具体组成为： 

(a) 酮洛芬原料药2-10%(W/V)；

(b) 助悬剂 0.1-2.0%(W/V)；

(c) 润湿剂5-20%(W/V)；

(d) 防腐剂 0.05-0.50%(W/V)；

(e) 絮凝剂 0.1-1%(W/V)；

所述的一种含酮洛芬的混悬液，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。

所述的一种酮洛芬的混悬液，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素（钠）、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。 

所述的一种含酮洛芬的混悬液，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。 

所述的一种含酮洛芬的混悬液，其特征在于所述的防腐剂为：苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。 

所述的一种含酮洛芬的混悬液，其特征在于所述的絮凝剂为：枸橼酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。 

所述的一种含酮洛芬的混悬液，其特征在于制备方法如下： 

按照处方量取酮洛芬与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得水混悬口服液。

具体实施方式

下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。 

实例：5%酮洛芬水混悬液 

【处方】酮洛芬            5%(W/V)

        西黄蓍胶            0.8%(W/V)

丙二醇              10%(W/V)

        泊洛沙姆            0.3%(W/V)

        苯甲酸钠            0.2%(W/V)

        纯水                加至100%(V/V)

【制备】

取处方量取酮洛芬和上述各种辅料按照前述制备方法在无菌条件下制备，通过胶体磨，即制得酮洛芬水混悬液。